New potent imidazoisoquinolinone derivatives as anti-Trypanosoma cruzi agents: biological evaluation and structure-activity relationships

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dc.conicet.organizacionUniversidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica
dc.conicet.organizacionConsejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas
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dc.conicet.organizacionConsejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Parque Centenario. Instituto de Investigaciones Bioquímicas de Buenos Aires. Fundación Instituto Leloir. Instituto de Investigaciones Bioquímicas de Buenos Aires
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dc.conicet.produccionid6548954
dc.contributor.authorBollini, Mariela
dc.contributor.authorCasal, Juan José
dc.contributor.authorAlvarez, Diego
dc.contributor.authorBoiani, Lucia
dc.contributor.authorGonzález, Mercedes
dc.contributor.authorCerecetto, Hugo
dc.contributor.authorBruno, Ana María
dc.date.accessioned2017-10-02T13:50:24Z
dc.date.available2017-10-02T13:50:24Z
dc.date.issued2009-02
dc.date.updated2017-09-28T18:15:10Z
dc.description.abstractA series of novel benzoimidazo and N-aryl-5-oxo-imidazo[1,2-b]isoquinoline-10-carbothioamides was developed. All the compounds were evaluated for their in vitro action against the epimastigote form of Trypanosoma cruzi. Four of them showed higher activity than Nifurtimox. Their unspecific cytotoxicity was evaluated using HeLa and L6 cells, being non-toxic at concentrations at least 15 and 200 times higher than that of T. cruzi IC(50.) To gain insight into the mechanism of action, their DNA binding properties and reactivity with glutathione were studied, and QSAR study was performed.es
dc.description.filFil: Bollini, Mariela. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina
dc.description.filFil: Casal, Juan José. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina
dc.description.filFil: Alvarez, Diego. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Parque Centenario. Instituto de Investigaciones Bioquímicas de Buenos Aires. Fundación Instituto Leloir. Instituto de Investigaciones Bioquímicas de Buenos Aires; Argentina
dc.description.filFil: Boiani, Lucia. Universidad de la Republica. Facultad de Química. Departamento de Química Organica; Uruguay
dc.description.filFil: González, Mercedes. Universidad de la Republica. Facultad de Química. Departamento de Química Organica; Uruguay
dc.description.filFil: Cerecetto, Hugo. Universidad de la Republica. Facultad de Química. Departamento de Química Organica; Uruguay
dc.description.filFil: Bruno, Ana María. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; Argentina
dc.formatapplication/pdfes
dc.identifier.citationBollini, Mariela; Casal, Juan José; Alvarez, Diego; Boiani, Lucia; González, Mercedes; et al.; New potent imidazoisoquinolinone derivatives as anti-Trypanosoma cruzi agents: biological evaluation and structure-activity relationships; Elsevier; Bioorganic & Medicinal Chemistry; 17; 4; 2-2009; 1437-1444es
dc.identifier.eissn1464-3391es
dc.identifier.institucionalCONICET
dc.identifier.issn0968-0896es
dc.identifier.repoCONICET Digital
dc.identifier.urihttp://hdl.handle.net/11336/25538
dc.journal.ciudadOxfordes
dc.journal.number4es
dc.journal.pagination1437-1444es
dc.journal.paisReino Unidoes
dc.journal.titleBioorganic & Medicinal Chemistryes
dc.journal.volume17es
dc.language.isoenges
dc.publisherElsevieres
dc.relation.alternativeidinfo:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0968089609000480
dc.relation.alternativeidinfo:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/10.1016/j.bmc.2009.01.011
dc.rightsinfo:eu-repo/semantics/openAccess*
dc.rights.urihttps://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/*
dc.subjectImidazoisoquinolinoneses
dc.subjectQsares
dc.subjectAnti-Trypanosoma Cruzi Agentses
dc.subject.classificationOtras Ciencias Químicases
dc.subject.classificationCiencias Químicases
dc.subject.classificationCIENCIAS NATURALES Y EXACTASes
dc.titleNew potent imidazoisoquinolinone derivatives as anti-Trypanosoma cruzi agents: biological evaluation and structure-activity relationshipses
dc.typeinfo:eu-repo/semantics/article
dc.typeinfo:ar-repo/semantics/artículo
dc.typeinfo:eu-repo/semantics/publishedVersion

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