Thiosemicarbazones derived from 1-indanones as new anti-Trypanosoma cruzi agents
; Fabian, Lucas Emanuel
; Benítez, Diego ; Merlino, Alicia ; Ríos, Natalia ; Cerecetto, Hugo ; Moltrasio, Graciela Y. ; Moglioni, Albertina Gladys
; González, Mercedes ; Finkielsztein, Liliana M. Otros responsables
Fecha
11/2011
Editorial
Elsevier
Revista
Bioorganic
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Institución organizadora
ISSN
0968-0896
eISSN
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Idioma
Inglés
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Resumen
In the present work, we synthesized a series of thiosemicarbazones derived from 1-indanones with good anti-Trypanosoma cruzi activity. Most of them displayed remarkable trypanosomicidal activity. All the compounds showed nonspecific cytotoxicity on human erythrocytes. The ability of the new compounds to inhibit cruzipain, the major cysteine protease of T. cruzi, was also explored. Thiosemicarbazones 12 and 24 inhibited this enzyme at the dose assayed. This interaction was also studied in terms of molecular docking.
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