Picomolar inhibitors of HIV-1 reverse transcriptase: Design and crystallography of naphthyl phenyl ethers

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dc.conicet.organizacionUniversity of Yale
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dc.conicet.organizacionUniversity of Yale
dc.conicet.organizacionConsejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay
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dc.conicet.paisOrganizacionEstados Unidos
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dc.conicet.paisOrganizacionArgentina
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dc.conicet.paisOrganizacionEstados Unidos
dc.conicet.produccionid7856958
dc.contributor.authorWon-Gil Lee
dc.contributor.authorFrey, Kathleen M.
dc.contributor.authorRicardo Gallardo-Macias
dc.contributor.authorSpasov, Krasimir A.
dc.contributor.authorBollini, Mariela
dc.contributor.authorAnderson, Karen S.
dc.contributor.authorJorgensen, William L.
dc.date.accessioned2019-10-16T20:43:00Z
dc.date.available2019-10-16T20:43:00Z
dc.date.issued2014-11
dc.date.updated2019-09-27T21:02:12Z
dc.description.abstractCatechol diethers that incorporate a 6-cyano-1-naphthyl substituent have been explored as non-nucleoside inhibitors of HIV-1 reverse transcriptase (NNRTIs). Promising compounds are reported that show midpicomolar activity against the wild-type virus and sub-20 nM activity against viral variants bearing Tyr181Cys and Lys103Asn mutations in HIV-RT. An X-ray crystal structure at 2.49 Å resolution is also reported for the key compound 6e with HIV-RT.es
dc.description.filFil: Won-Gil Lee. University of Yale; Estados Unidos
dc.description.filFil: Frey, Kathleen M.. University of Yale; Estados Unidos
dc.description.filFil: Ricardo Gallardo-Macias. University of Yale; Estados Unidos
dc.description.filFil: Spasov, Krasimir A.. University of Yale; Estados Unidos
dc.description.filFil: Bollini, Mariela. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay; Argentina. University of Yale; Estados Unidos
dc.description.filFil: Anderson, Karen S.. University of Yale; Estados Unidos
dc.description.filFil: Jorgensen, William L.. University of Yale; Estados Unidos
dc.formatapplication/pdfes
dc.identifier.citationWon-Gil Lee; Frey, Kathleen M.; Ricardo Gallardo-Macias; Spasov, Krasimir A.; Bollini, Mariela; et al.; Picomolar inhibitors of HIV-1 reverse transcriptase: Design and crystallography of naphthyl phenyl ethers; American Chemical Society; ACS Medicinal Chemistry Letters; 5; 11; 11-2014; 1259-1262es
dc.identifier.institucionalCONICET
dc.identifier.issn1948-5875es
dc.identifier.repoCONICET Digital
dc.identifier.urihttp://hdl.handle.net/11336/86098
dc.journal.ciudadWashington DCes
dc.journal.number11es
dc.journal.pagination1259-1262es
dc.journal.paisEstados Unidoses
dc.journal.titleACS Medicinal Chemistry Letterses
dc.journal.volume5es
dc.language.isoenges
dc.publisherAmerican Chemical Societyes
dc.relation.alternativeidinfo:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/10.1021/ml5003713
dc.relation.alternativeidinfo:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://pubs.acs.org/doi/10.1021/ml5003713
dc.rightsinfo:eu-repo/semantics/openAccess*
dc.rights.urihttps://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/*
dc.subjectANTI-HIV AGENTSes
dc.subjectNNRTISes
dc.subjectPROTEIN CRYSTALLOGRAPHYes
dc.subject.classificationQuímica Orgánicaes
dc.subject.classificationCiencias Químicases
dc.subject.classificationCIENCIAS NATURALES Y EXACTASes
dc.titlePicomolar inhibitors of HIV-1 reverse transcriptase: Design and crystallography of naphthyl phenyl etherses
dc.typeinfo:eu-repo/semantics/article
dc.typeinfo:ar-repo/semantics/artículo
dc.typeinfo:eu-repo/semantics/publishedVersion

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