Naftifine-analogues as anti-Trypanosoma cruzi agents

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dc.conicet.produccionid5679356
dc.contributor.authorGerpe, Alejandra
dc.contributor.authorBoiani Santurio, Lucia
dc.contributor.authorHernández, Paola
dc.contributor.authorSortino, Maximiliano Andrés
dc.contributor.authorZacchino, Susana
dc.contributor.authorGonzález, Mercedes
dc.contributor.authorCerecetto, Hugo
dc.date.accessioned2017-03-30T20:29:24Z
dc.date.available2017-03-30T20:29:24Z
dc.date.issued2010-06
dc.date.updated2017-03-30T17:43:41Z
dc.description.abstractChagas disease represents a relevant health problem in Central and South America. The first line of treatment is Nifurtimox and Benznidazole which have a great deal of disadvantages that demands the rapid generation of therapeutic alternatives. Based in our research on aza-thiaheterocycles as anti-Trypanosoma cruzi agents we identified pharmacophores that act through oxidative stress. Here, we describe the synthesis and the activity of new containing bioactive-heterocycles analogues of naftifine as potential T. cruzi membrane sterol biosynthesis inhibitors. Benzimidazole 1,3-dioxides (11 and 13) and quinoxaline 1,4-dioxides (22 and 23) displayed excellent parasite/mammal selectivity indexes. Analysis of the free sterols from parasite incubated with the compounds showed that any of them are able to accumulate squalene suggesting that in the anti-T. cruzi mechanism of action is not involved the inhibition of sterol biosynthesis. Some derivatives were also tested as antifungal agents. The results obtained in the present work open potential therapeutic possibilities of new compounds for these infectious diseases.es
dc.description.filFil: Gerpe, Alejandra. Universidad de la República; Uruguay
dc.description.filFil: Boiani Santurio, Lucia. Universidad de la República; Uruguay. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina
dc.description.filFil: Hernández, Paola. Universidad de la República; Uruguay
dc.description.filFil: Sortino, Maximiliano Andrés. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Departamento de Química Orgánica. Area Farmacognosia; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina
dc.description.filFil: Zacchino, Susana. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Departamento de Química Orgánica. Area Farmacognosia; Argentina
dc.description.filFil: González, Mercedes. Universidad de la República; Uruguay
dc.description.filFil: Cerecetto, Hugo. Universidad de la República; Uruguay
dc.formatapplication/pdfes
dc.identifier.citationGerpe, Alejandra; Boiani Santurio, Lucia; Hernández, Paola; Sortino, Maximiliano Andrés; Zacchino, Susana; et al.; Naftifine-analogues as anti-Trypanosoma cruzi agents; Elsevier Masson; European Journal of Medical Chemistry; 45; 6; 6-2010; 2154-2164es
dc.identifier.issn0223-5234
dc.identifier.urihttp://hdl.handle.net/11336/14562
dc.journal.ciudadParíses
dc.journal.number6es
dc.journal.pagination2154-2164es
dc.journal.paisFranciaes
dc.journal.titleEuropean Journal of Medical Chemistryes
dc.journal.volume45es
dc.language.isoenges
dc.publisherElsevier Massones
dc.relation.alternativeidinfo:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0223523410000978
dc.relation.alternativeidinfo:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/10.1016/j.ejmech.2010.01.052
dc.rightsinfo:eu-repo/semantics/openAccess*
dc.rights.urihttps://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/2.5/ar/es
dc.subjectAlkenylaminees
dc.subjectIndazole N-Oxidees
dc.subjectBenzofuroxanes
dc.subjectBenzimidazole 1,3-Dioxidees
dc.subjectQuinoxaline 1,4-Dioxidees
dc.subjectAnti-T. Cruzi Agentses
dc.subject.classificationQuímica Orgánicaes
dc.subject.classificationCiencias Químicases
dc.subject.classificationCIENCIAS NATURALES Y EXACTASes
dc.titleNaftifine-analogues as anti-Trypanosoma cruzi agentses
dc.typeinfo:eu-repo/semantics/article
dc.typeinfo:ar-repo/semantics/artículo
dc.typeinfo:eu-repo/semantics/publishedVersion

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