Comparación de diluyentes co-procesados en la elaboración de comprimidos de extracto de cardo mariano por compresión directa

Abstract

IntroducciónLos comprimidos son formas de dosificación sólida más utilizadas por seres humanos. Se preparan convencionalmente mediante granulación y compresión directa (CD). Los productos de hierbas medicinales representan un desafío en la búsqueda de nuevas formulaciones. Silybum marianum (L.) Gaertn, "cardo mariano" (CM) se emplea en medicina popular como hepatoprotector, cuyo principal ingrediente activo es ?silimarina?. La obtención de comprimidos a partir de extractos vegetales requiere el menor contacto acuoso posible, siendo la CD la técnica de elección. Los excipientes co-procesados surgen de la combinación de mezclas de polvos inertes, por diversos procesos unitarios especializados, aumentando la compresibilidad y la fluidez de las mezclas para CD.ObjetivosComparar las propiedades reológicas de los polvos obtenidos a partir del extracto etanólico de CM con excipientes co-procesados y evaluar la calidad de los comprimidos obtenidos.Materiales y métodosLos co-procesados empleados como diluyentes fueron: CombiLac®, MicroceLac® 100, StarLac®, Cellactose® 80 y FlowLac® 90. Se incluyeron: Aeroperl® 300 Pharma, Glicolado de Almidón, Estearato de Magnesio, Silimarina marca Sigma-Aldrich. Se utilizó una monopunzón SC, punzón Nº7, Friabilómetro (Electrolab, EF-2), Durómetro (DRS Pharmatron, Tablet Tester 8M), disolutor (Hanson Research) tipo II, probador de densidad SVM e instrumento para medir la fluidez de polvo. Las semillas de CM provinieron de una herboristería de San Luis, Lote: CM00438.ResultadosSe obtuvieron 5 formulaciones (F1, F2, F3, F4 y F5) a partir del extracto etanólico de CM. El peso teórico de cada comprimido fue de 130 mg.Los estudios reológicos a la mezcla de polvos y ensayos de calidad a los comprimidos obtenidos (por triplicado) se muestran en la Tabla 1.Tabla 1: Propiedades reológicas de los polvos y controles de comprimidos La prueba de disolución (Q (%)) para comprimidos descrita en la USP indica que no menos del 75% del contenido de silimarina debe ser disuelto en 45 min. En consecuencia, solo la formulación F5 cumplió con esta especificación oficial.ConclusionesTodos los excipientes co-procesados seleccionados proporcionaron mezclas de polvos con excelentes propiedades de flujo y buena capacidad de empaque. De los comprimidos diseñados, F5 cumplió con las especificaciones de calidad establecidas en la USP. Estas propiedades serían atribuidas al uso de Flowlac® 90 como diluyente. Por lo tanto, esta formulación podría utilizarse para la fabricación de comprimidos a partir de hierbas medicinales por compresión directa.