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dc.contributor.author
Lopez Rivilli, Marisa Juana
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dc.contributor.author
Turina, Anahi del Valle
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dc.contributor.author
Bignante, Elena Anahi
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dc.contributor.author
Cena Molina, Victor Hugo
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dc.contributor.author
Perillo, Maria Angelica
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dc.contributor.author
Briñon, Margarita Cristina
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dc.contributor.author
Moyano, Elizabeth Laura
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dc.date.available
2019-11-11T13:33:04Z
dc.date.issued
2018-08
dc.identifier.citation
Lopez Rivilli, Marisa Juana; Turina, Anahi del Valle; Bignante, Elena Anahi; Cena Molina, Victor Hugo; Perillo, Maria Angelica; et al.; Synthesis and pharmacological evaluation of pyrazolo[4,3-c]quinolinones as high affinity GABAA-R ligands and potential anxiolytics; Pergamon-Elsevier Science Ltd; Bioorganic & Medicinal Chemistry; 26; 14; 8-2018; 3967-3974
dc.identifier.issn
0968-0896
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/88418
dc.description.abstract
The synthesis, in vitro ligand binding study and in vivo Elevated Plus Maze test (EPM) of a series of pyrazolo[4,3-c]quinolin-3-ones (PQs) are reported. Multistep synthesis of PQs started from anilines and diethyl 2-(ethoxymethylene)malonate to give the quinolin-4-one nucleus, via the Gould-Jacobs reaction. These quinolinones were transformed to 4-chloroquinolines, which react with aryl-hydrazines affording the final compounds. PQs exhibited different potency in displacing specific [3H]Flunitrazepam binding from the benzodiazepine binding site at the γ-aminobutyric acid receptor (GABAA-R) depending on the substitution of the pyrazoloquinolone nucleus. PCA helped determine how different substituents contributed to the differential behavior of the PQs studied. Compounds with high affinity for the GABAA-R were tested regarding their anxiolytic properties in Wistar adult male rats using the Elevated Plus Maze (EPM). Thus, PQs with a p-methoxy phenyl group at N-1 (7b-ii and 7c-ii) displayed a remarkable anxiolytic activity at low doses (0.5–1.0 mg/kg). Meanwhile, PQs featuring an unsubstituted phenyl (7b-i) or p-fluoro phenyl group (7b-iii) at the N-1 showed anxiogenic effects in the EPM test.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
Pergamon-Elsevier Science Ltd
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dc.rights
info:eu-repo/semantics/openAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.subject
BENZODIAZEPINE BINDING
dc.subject
ELEVATED PLUS MAZE
dc.subject
GABAA RECEPTOR
dc.subject
PYRAZOLOQUINOLINONES
dc.subject.classification
Otras Ciencias Químicas
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dc.subject.classification
Ciencias Químicas
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dc.subject.classification
CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
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dc.title
Synthesis and pharmacological evaluation of pyrazolo[4,3-c]quinolinones as high affinity GABAA-R ligands and potential anxiolytics
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2019-10-22T17:29:38Z
dc.journal.volume
26
dc.journal.number
14
dc.journal.pagination
3967-3974
dc.journal.pais
Estados Unidos
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dc.description.fil
Fil: Lopez Rivilli, Marisa Juana. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Investigaciones en Físico-química de Córdoba. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Instituto de Investigaciones en Físico-química de Córdoba; Argentina
dc.description.fil
Fil: Turina, Anahi del Valle. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Exactas, Físicas y Naturales. Departamento de Química. Cátedra de Química Biológica; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Investigaciones Biológicas y Tecnológicas. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Exactas, Físicas y Naturales. Instituto de Investigaciones Biológicas y Tecnológicas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Bignante, Elena Anahi. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Cena Molina, Victor Hugo. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Perillo, Maria Angelica. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Investigaciones Biológicas y Tecnológicas. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Exactas, Físicas y Naturales. Instituto de Investigaciones Biológicas y Tecnológicas; Argentina. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Exactas, Físicas y Naturales. Departamento de Química. Cátedra de Química Biológica; Argentina
dc.description.fil
Fil: Briñon, Margarita Cristina. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Moyano, Elizabeth Laura. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Investigaciones en Físico-química de Córdoba. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Instituto de Investigaciones en Físico-química de Córdoba; Argentina
dc.journal.title
Bioorganic & Medicinal Chemistry
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dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0968089618302311
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/10.1016/j.bmc.2018.06.021
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