Efecto de Heliotropium curassavicum var. fructiculosum I.M. Johnst. (Boraginaceae) sobre la enzima acetilcolinesterasa.

Abstract

La enfermedad de Alzheimer (EA), se caracteriza por la pérdida progresiva de memoria y neuronas colinérgicas; y formación de agregados de β-amiloide (βA). En la actualidad, la mayoría de los fármacos aprobados para su tratamiento son inhibidores de la acetilcolinesterasa (AChE), siendo poco eficaces para etapas avanzadas. Anteriormente, demostramos que H. curassavicum var. fructiculosum (Hc) posee alcaloides pirrolizidínicos y que su extracto acuoso inhibe la agregación in vitro del βA. En esta oportunidad, analizamos el efecto del extracto acuoso de Hc (EAHC) en la AChE mediante el método de Ellman adaptado a lector ELISA, evaluando previamente su solubilidad en buffer fosfato (pH 7,4). Se evaluó la actividad de la enzima sobre el sustrato yoduro de acetiltiocolina frente a fisostigmina(control positivo). El rango de concentraciones ensayadas del EAHC fue: 0,0001-250 µg/mL. Las mediciones se realizaron a tiempo cero y luego con incubación durante 30 min de la enzima con la sustancia a ensayar. La detección se realizó mediante espectrofotometría UV-Vis, a =405 nm.Como resultados, la solubilidad del EAHC fue de 1g/150 mL, mientras que el ensayo arrojó una CI50 de 10,35μg/mL. Estos hallazgos revisten de gran importancia ya que, además de disminuir la agregación in vitro del βA, también inhibe la acción de la AChE, lo que representaría un potencial terapéutico en el tratamiento de la EA.