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dc.contributor.author
Blank, Viviana Claudia
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dc.contributor.author
Bellizzi, Yanina
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dc.contributor.author
Zotta, Elsa
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dc.contributor.author
Cornier, Patricia Griselda
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dc.contributor.author
Delpiccolo, Carina Maria Lujan
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dc.contributor.author
Boggián, Dora B.
dc.contributor.author
Mata, Ernesto Gabino
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dc.contributor.author
Roguin, Leonor Patricia
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dc.date.available
2020-03-10T17:35:40Z
dc.date.issued
2018-06
dc.identifier.citation
Blank, Viviana Claudia; Bellizzi, Yanina; Zotta, Elsa; Cornier, Patricia Griselda; Delpiccolo, Carina Maria Lujan; et al.; A novel penicillin derivative induces antitumor effect in melanoma cells; Lippincott Williams; Anticancer Drugs; 29; 5; 6-2018; 416-428
dc.identifier.issn
0959-4973
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/99036
dc.description.abstract
In this study, we explored the in-vitro and in-vivo mechanism of antitumor action of a novel synthetic nonantibiotic triazolylpeptidyl penicillin derivative, named TAP7f, on B16-F0 murine melanoma cells. In-vitro assays showed that TAP7f caused an inhibition of S phase progression and a concomitant decrease of the percentage of cells in G 0 /G 1 phase. We also found that TAP7f treatment induced an apoptotic response characterized by an increase of the sub- G1 fraction of B16-F0 hypodiploid cells, the occurrence of cells with picnotic nuclei, and the detection of phosphatidylserine exposure on the outer side of the plasma membrane. Apoptotic cell death was further characterized by the activation of caspase-8, caspase-9, and caspase-3; the increase in the proapoptotic/ antiapoptotic ratio of Bcl-2 family proteins; the higher expression levels of Fas receptor and TRAIL ligand; and the cleavage of poly(ADP-ribose) polymerase, a caspase-3 substrate. The in-vivo effect of TAP7f was studied in a syngeneic C57BL/6J mouse melanoma model. Results showed that TAP7f inhibited melanoma cell proliferation in vivo, as determined by a decreased expression of proliferating cell nuclear antigen, inducing a significant reduction of tumor growth. Apoptosis in vivo was assessed by detecting active caspase-3 in tumor slices from treated mice and the expression levels of Fas, TRAIL, and Bcl-2 proteins in tumor lysates. The administration of 80 mg/kg of TAP7f to non-tumor-bearing mice showed no histopathological effects on different organ tissues. Our results suggest that TAP7f might be considered as a potential therapeutic agent for cancer treatment.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
Lippincott Williams
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dc.rights
info:eu-repo/semantics/openAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.subject
ANTITUMOR EFFECT
dc.subject
APOPTOSIS
dc.subject
MURINE MELANOMA
dc.subject
TRIAZOLYLPEPTIDYL PENICILLIN
dc.subject.classification
Otras Ciencias Biológicas
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dc.subject.classification
Ciencias Biológicas
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dc.subject.classification
CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
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dc.title
A novel penicillin derivative induces antitumor effect in melanoma cells
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2019-10-16T19:16:47Z
dc.journal.volume
29
dc.journal.number
5
dc.journal.pagination
416-428
dc.journal.pais
Estados Unidos
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dc.journal.ciudad
Philadelphia
dc.description.fil
Fil: Blank, Viviana Claudia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Físico-Química Biológicas "Prof. Alejandro C. Paladini". Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Físico-Química Biológicas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Bellizzi, Yanina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Físico-Química Biológicas "Prof. Alejandro C. Paladini". Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Físico-Química Biológicas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Zotta, Elsa. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Fisiología y Biofísica Bernardo Houssay. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Medicina. Instituto de Fisiología y Biofísica Bernardo Houssay; Argentina
dc.description.fil
Fil: Cornier, Patricia Griselda. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Química Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Química Rosario; Argentina
dc.description.fil
Fil: Delpiccolo, Carina Maria Lujan. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Química Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Química Rosario; Argentina
dc.description.fil
Fil: Boggián, Dora B.. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Química Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Química Rosario; Argentina
dc.description.fil
Fil: Mata, Ernesto Gabino. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Química Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Química Rosario; Argentina
dc.description.fil
Fil: Roguin, Leonor Patricia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Físico-Química Biológicas "Prof. Alejandro C. Paladini". Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Físico-Química Biológicas; Argentina
dc.journal.title
Anticancer Drugs
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dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://journals.lww.com/anti-cancerdrugs/Abstract/2018/06000/A_novel_penicillin_derivative_induces_antitumor.5.aspx
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/10.1097/CAD.0000000000000611
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