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dc.contributor.author
Bollini, Mariela
dc.contributor.author
Bruno, Ana Maria
dc.contributor.author
Niño, Maria Eugenia
dc.contributor.author
Casal, Juan José
dc.contributor.author
Sasiambarrena, Leandro Daniel
dc.contributor.author
González Valdez, Damián Ariel
dc.contributor.author
Battini, Leandro
dc.contributor.author
Puente, Vanesa Rocío
dc.contributor.author
Lombardo, Maria Elisa
dc.date.available
2019-11-07T21:13:25Z
dc.date.issued
2018-10
dc.identifier.citation
Bollini, Mariela; Bruno, Ana Maria; Niño, Maria Eugenia; Casal, Juan José; Sasiambarrena, Leandro Daniel; et al.; Synthesis, 2D-QSAR studies and biological evaluation of quinazoline derivatives as potent anti-trypanosoma cruzi agents; Bentham Science Publishers; Medicinal Chemistry; 14; 10-2018; 1-12
dc.identifier.issn
1573-4064
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/88254
dc.description.abstract
Background: Chagas disease affects about 7 million people worldwide. Only two drugs are currently available for the treatment for this parasite disease, namely, benznidazol (Bzn) and nifurtimox (Nfx). Both drugs have limited curative power in the chronic phase of the disease. Therefore, continuous research is an urgent need so as to discover novel therapeutic alternatives. Objective: The development of safer and more efficient therapeutic anti-T. cruzi drugs continues to be a major goal in trypanocidal chemotherapy. Method: Synthesis, 2D-QSAR and drug-like physicochemical properties of a set of quinazolinone and quinazoline derivatives were studied as trypanocidal agents. All compounds were screened in vitro against Trypanosoma cruzi (Tulahuen strain, Tul 2 stock) epimastigotes and bloodstream trypomastigotes. Results: Out of 34 compounds synthesized and tested, six compounds (5a, 5b, 9b, 9h, 13f and 13p) displayed significant activity against both epimastigotes and tripomastigotes, without exerting toxicity on Vero cells. Conclusion: The antiprotozoal activity of these quinazolinone and quinazoline derivatives represents an interesting starting point for a medicinal chemistry program aiming at the development of novel chemotherapies for Chagas disease
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
Bentham Science Publishers
dc.rights
info:eu-repo/semantics/openAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.subject
Chagas disease
dc.subject
quinazolines derivatives
dc.subject
QSAR
dc.subject
Trypanosoma cruzi
dc.subject.classification
Química Orgánica
dc.subject.classification
Ciencias Químicas
dc.subject.classification
CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
dc.title
Synthesis, 2D-QSAR studies and biological evaluation of quinazoline derivatives as potent anti-trypanosoma cruzi agents
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2019-10-21T13:34:23Z
dc.journal.volume
14
dc.journal.pagination
1-12
dc.journal.pais
Estados Unidos
dc.description.fil
Fil: Bollini, Mariela. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Parque Centenario. Centro de Investigaciones en Bionanociencias "Elizabeth Jares Erijman"; Argentina
dc.description.fil
Fil: Bruno, Ana Maria. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; Argentina
dc.description.fil
Fil: Niño, Maria Eugenia. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; Argentina
dc.description.fil
Fil: Casal, Juan José. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Parque Centenario. Centro de Investigaciones en Bionanociencias "Elizabeth Jares Erijman"; Argentina
dc.description.fil
Fil: Sasiambarrena, Leandro Daniel. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina
dc.description.fil
Fil: González Valdez, Damián Ariel. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; Argentina
dc.description.fil
Fil: Battini, Leandro. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Parque Centenario. Centro de Investigaciones en Bionanociencias "Elizabeth Jares Erijman"; Argentina
dc.description.fil
Fil: Puente, Vanesa Rocío. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Centro de Investigaciones sobre Porfirinas y Porfirias. Universidad de Buenos Aires. Centro de Investigaciones sobre Porfirinas y Porfirias; Argentina
dc.description.fil
Fil: Lombardo, Maria Elisa. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Centro de Investigaciones sobre Porfirinas y Porfirias. Universidad de Buenos Aires. Centro de Investigaciones sobre Porfirinas y Porfirias; Argentina
dc.journal.title
Medicinal Chemistry
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/http://www.eurekaselect.com/165997/article
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/10.2174/1573406414666181005145042
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