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dc.contributor.author
Ronchi, Romina Jesica
dc.contributor.author
Beaufay, Claire
dc.contributor.author
Bero, Joanne
dc.contributor.author
Robirosa, Juan B.
dc.contributor.author
Mazzuca, Marcia
dc.contributor.author
Palermo, Jorge Alejandro
dc.contributor.author
Quetin Leclercq, Joelle
dc.contributor.author
Sánchez, Marianela
dc.date.available
2019-10-28T21:27:14Z
dc.date.issued
2019-02-01
dc.identifier.citation
Ronchi, Romina Jesica; Beaufay, Claire; Bero, Joanne; Robirosa, Juan B.; Mazzuca, Marcia; et al.; Secochiliolide ester derivatives: Preparation and evaluation of their antitrypanosomal and antimalarial efficacy; Wiley Blackwell Publishing, Inc; Chemical Biology & Drug Design; 93; 2; 1-2-2019; 147-153
dc.identifier.issn
1747-0277
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/87458
dc.description.abstract
In the present study, a series of new esters of secochiliolide acid (SA), a diterpene isolated from Nardophyllum bryoides, were synthesized in good yield. All compounds were evaluated for their in vitro antiparasitic properties (on Plasmodium falciparum and Trypanosoma brucei brucei) and cytotoxicity (on WI38, normal mammalian cells). They displayed moderate antitrypanosomal activity with IC50 values between 2.55 and 18.14 μm, with selectivity indices >10, and low antiplasmodial effects with IC50 > 29 μm. The only exception was the n-hexyl ester of SA, which showed a strong and selective antiplasmodial activity (IC50 = 1.99 μm and selectivity index = 117.0). The in vivo antimalarial efficacy of this compound was then assessed according to the 4-day suppressive test of Peters in mice. An intraperitoneal treatment at 50 mg kg−1 day−1 induced a slight parasitaemia reduction by 56% which was statistically significant on day 4 post-infection and an increase in the survival time.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
Wiley Blackwell Publishing, Inc
dc.rights
info:eu-repo/semantics/restrictedAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.subject
ANTIMALARIAL EFFICACY
dc.subject
ANTIPLASMODIAL ACTIVITY
dc.subject
CYTOTOXICITY
dc.subject
DITERPENE
dc.subject
NARDOPHYLLUM BRYOIDES
dc.subject
SECOCHILIOLIDE ACID ESTERS
dc.subject.classification
Química Orgánica
dc.subject.classification
Ciencias Químicas
dc.subject.classification
CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
dc.title
Secochiliolide ester derivatives: Preparation and evaluation of their antitrypanosomal and antimalarial efficacy
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2019-10-21T19:47:57Z
dc.journal.volume
93
dc.journal.number
2
dc.journal.pagination
147-153
dc.journal.pais
Reino Unido
dc.journal.ciudad
Londres
dc.description.fil
Fil: Ronchi, Romina Jesica. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica; Argentina
dc.description.fil
Fil: Beaufay, Claire. Université Catholique de Louvain; Bélgica
dc.description.fil
Fil: Bero, Joanne. Université Catholique de Louvain; Bélgica
dc.description.fil
Fil: Robirosa, Juan B.. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica; Argentina
dc.description.fil
Fil: Mazzuca, Marcia. Consejo Nacional de Investigaciones Cientificas y Tecnicas. Centro de Investigaciones y Transferencia Golfo San Jorge. Centro de Investigaciones y Transferencia Golfo San Jorge: Sede Caleta Olivia - Santa Cruz | Universidad Nacional de la Patagonia Austral. Centro de Investigaciones y Transferencia Golfo San Jorge. Centro de Investigaciones y Transferencia Golfo San Jorge: Sede Caleta Olivia - Santa Cruz | Universidad Nacional de la Patagonia "san Juan Bosco". Centro de Investigaciones y Transferencia Golfo San Jorge. Centro de Investigaciones y Transferencia Golfo San Jorge: Sede Caleta Olivia - Santa Cruz; Argentina
dc.description.fil
Fil: Palermo, Jorge Alejandro. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica; Argentina
dc.description.fil
Fil: Quetin Leclercq, Joelle. Université Catholique de Louvain; Bélgica
dc.description.fil
Fil: Sánchez, Marianela. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica; Argentina
dc.journal.title
Chemical Biology & Drug Design
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/10.1111/cbdd.13392
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1111/cbdd.13392
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