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dc.contributor.author
Slavíková, Barbora
dc.contributor.author
Krištofíková, Zdena
dc.contributor.author
Chodounská, Hana
dc.contributor.author
Buděšínský, Miloš
dc.contributor.author
Duran, Fernando Javier
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dc.contributor.author
Veleiro, Adriana Silvia
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dc.contributor.author
Burton, Gerardo
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dc.contributor.author
Kasal, Alexander
dc.date.available
2019-10-10T20:54:18Z
dc.date.issued
2009-04
dc.identifier.citation
Slavíková, Barbora; Krištofíková, Zdena; Chodounská, Hana; Buděšínský, Miloš; Duran, Fernando Javier; et al.; Allopregnanolone (3α-Hydroxy-5α-pregnan-20-one) derivatives with a polar chain in position 16α: Synthesis and activity; American Chemical Society; Journal of Medicinal Chemistry; 52; 7; 4-2009; 2119-2125
dc.identifier.issn
0022-2623
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/85638
dc.description.abstract
The lipophilic nature of allopregnanolone prevents its user-friendly application in human medicine. On inspiration by pReviously prepared allopregnanolone with a 16α -bound tetraethylammonium salt, an attempt was made to produce allopregnanolone analogues with polar groups introduced into position 16α with the goal of increasing water solubility, brain accessibility, and potency of neuroactive steroids. The Michael addition to derivatives of pregn-16-en-20-one was the key reaction step. The link between the steroid skeleton and the new side chain was either a methylene group (when diethyl malonate was added) or an oxygen atom (when a hydroxy derivative was added). [35S]TBPS displacement was used to evaluate the products. Several carbamates (but not their parent alcohols) displaced TBPS from the picrotoxin binding site on GABAA receptors. Although none of them was more potent than the above ammonium salt, which stimulated this study, their nonionic nature should not prevent their passage into the brain. © 2009 American Chemical Society.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
American Chemical Society
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dc.rights
info:eu-repo/semantics/openAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.subject
NEUROSTEROIDS
dc.subject
ALLOPREGNANOLONE
dc.subject
SULFAMIDATES
dc.subject.classification
Química Orgánica
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dc.subject.classification
Ciencias Químicas
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dc.subject.classification
CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
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dc.title
Allopregnanolone (3α-Hydroxy-5α-pregnan-20-one) derivatives with a polar chain in position 16α: Synthesis and activity
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2019-09-27T17:10:03Z
dc.journal.volume
52
dc.journal.number
7
dc.journal.pagination
2119-2125
dc.journal.pais
Estados Unidos
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dc.description.fil
Fil: Slavíková, Barbora. Academy of Sciences of the Czech Republic; República Checa
dc.description.fil
Fil: Krištofíková, Zdena. Prague Psychiatric Centre; República Checa
dc.description.fil
Fil: Chodounská, Hana. Academy of Sciences of the Czech Republic; República Checa
dc.description.fil
Fil: Buděšínský, Miloš. Academy of Sciences of the Czech Republic; República Checa
dc.description.fil
Fil: Duran, Fernando Javier. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Departamento de Química Orgánica; Argentina
dc.description.fil
Fil: Veleiro, Adriana Silvia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Departamento de Química Orgánica; Argentina
dc.description.fil
Fil: Burton, Gerardo. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Departamento de Química Orgánica; Argentina
dc.description.fil
Fil: Kasal, Alexander. Academy of Sciences of the Czech Republic; República Checa
dc.journal.title
Journal of Medicinal Chemistry
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dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/jm801454a
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/10.1021/jm801454a
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