Mostrar el registro sencillo del ítem
dc.contributor.author
Ferronato, María Julia
![Se ha confirmado la validez de este valor de autoridad por un usuario](/themes/CONICETDigital/images/authority_control/invisible.gif)
dc.contributor.author
Obiol, Diego Javier
![Se ha confirmado la validez de este valor de autoridad por un usuario](/themes/CONICETDigital/images/authority_control/invisible.gif)
dc.contributor.author
Alonso, Eliana Noelia
![Se ha confirmado la validez de este valor de autoridad por un usuario](/themes/CONICETDigital/images/authority_control/invisible.gif)
dc.contributor.author
Guevara, Josefina Alejandra
![Se ha confirmado la validez de este valor de autoridad por un usuario](/themes/CONICETDigital/images/authority_control/invisible.gif)
dc.contributor.author
Grioli, Silvina Mariela
![Se ha confirmado la validez de este valor de autoridad por un usuario](/themes/CONICETDigital/images/authority_control/invisible.gif)
dc.contributor.author
Mascaró, Marilina
![Se ha confirmado la validez de este valor de autoridad por un usuario](/themes/CONICETDigital/images/authority_control/invisible.gif)
dc.contributor.author
Rivadulla, Marcos Lois
![Se ha confirmado la validez de este valor de autoridad por un usuario](/themes/CONICETDigital/images/authority_control/invisible.gif)
dc.contributor.author
Martínez, Andrea
dc.contributor.author
Gómez, Generosa
![Se ha confirmado la validez de este valor de autoridad por un usuario](/themes/CONICETDigital/images/authority_control/invisible.gif)
dc.contributor.author
Fall, Yagamare
![Se ha confirmado la validez de este valor de autoridad por un usuario](/themes/CONICETDigital/images/authority_control/invisible.gif)
dc.contributor.author
Quevedo, Mario Alfredo
![Se ha confirmado la validez de este valor de autoridad por un usuario](/themes/CONICETDigital/images/authority_control/invisible.gif)
dc.contributor.author
Curino, Alejandro Carlos
![Se ha confirmado la validez de este valor de autoridad por un usuario](/themes/CONICETDigital/images/authority_control/invisible.gif)
dc.contributor.author
Facchinetti, Maria Marta
![Se ha confirmado la validez de este valor de autoridad por un usuario](/themes/CONICETDigital/images/authority_control/invisible.gif)
dc.date.available
2019-10-08T20:53:52Z
dc.date.issued
2019-01-17
dc.identifier.citation
Ferronato, María Julia; Obiol, Diego Javier; Alonso, Eliana Noelia; Guevara, Josefina Alejandra; Grioli, Silvina Mariela; et al.; Synthesis of a novel analog of calcitriol and its biological evaluation as antitumor agent; Pergamon-Elsevier Science Ltd; Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology; 185; 17-1-2019; 118-136
dc.identifier.issn
0960-0760
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/85387
dc.description.abstract
Calcitriol analogs have shown promising potential as compounds to be used in cancer chemotherapy. This report presents the synthesis of a novel vitamin D3 derivative with an amide and a carboxyl group in its side chain, called ML-344. In addition, we report its in vitro antitumor activity and its in vivo calcemic effects. We demonstrate that the analog decreases cell viability and retards cell migration of different breast, glioblastoma and head and neck cancer cell lines. Additionally, unlike calcitriol, ML-344 does not display citotoxicity to the murine non-malignant mammary cells and human astrocytes. In concordance with the antimigratory effects found in breast cancer cells, ML-344 decreased the invasive capacity and induced a rearrangement of the actin cytoskeleton in the LM3 breast cancer cell line. In relation to the in vivo studies, the analog did not cause hypercalcemic effects in CF1 mice administered daily at 5 μg/Kg of body weight during a period of 264 h. Finally, computational studies were performed to evaluate the potential binding of the analog to the vitamin D receptor and the in silico assays showed that ML-344 is able to bind to VDR with interesting particularities and greater affinity than calcitriol. Altogether, these results suggest that ML-344 has a promising potential as an antitumor agent with a differential effect between tumor and non-malignant cells.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
Pergamon-Elsevier Science Ltd
![Se ha confirmado la validez de este valor de autoridad por un usuario](/themes/CONICETDigital/images/authority_control/invisible.gif)
dc.rights
info:eu-repo/semantics/openAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.subject
CALCITRIOL
dc.subject
VITAMIN D
dc.subject
ANALOG
dc.subject
CANCER
dc.subject
TREATMENT
dc.subject
ANTITUMOR
dc.subject.classification
Bioquímica y Biología Molecular
![Se ha confirmado la validez de este valor de autoridad por un usuario](/themes/CONICETDigital/images/authority_control/invisible.gif)
dc.subject.classification
Medicina Básica
![Se ha confirmado la validez de este valor de autoridad por un usuario](/themes/CONICETDigital/images/authority_control/invisible.gif)
dc.subject.classification
CIENCIAS MÉDICAS Y DE LA SALUD
![Se ha confirmado la validez de este valor de autoridad por un usuario](/themes/CONICETDigital/images/authority_control/invisible.gif)
dc.title
Synthesis of a novel analog of calcitriol and its biological evaluation as antitumor agent
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2019-10-02T19:17:43Z
dc.journal.volume
185
dc.journal.pagination
118-136
dc.journal.pais
Países Bajos
![Se ha confirmado la validez de este valor de autoridad por un usuario](/themes/CONICETDigital/images/authority_control/invisible.gif)
dc.journal.ciudad
Amsterdam
dc.description.fil
Fil: Ferronato, María Julia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Bahía Blanca. Instituto de Investigaciones Bioquímicas de Bahía Blanca. Universidad Nacional del Sur. Instituto de Investigaciones Bioquímicas de Bahía Blanca; Argentina. Universidad Nacional del Sur. Departamento de Biología, Bioquímica y Farmacia; Argentina
dc.description.fil
Fil: Obiol, Diego Javier. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Bahía Blanca. Instituto de Investigaciones Bioquímicas de Bahía Blanca. Universidad Nacional del Sur. Instituto de Investigaciones Bioquímicas de Bahía Blanca; Argentina
dc.description.fil
Fil: Alonso, Eliana Noelia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Bahía Blanca. Instituto de Investigaciones Bioquímicas de Bahía Blanca. Universidad Nacional del Sur. Instituto de Investigaciones Bioquímicas de Bahía Blanca; Argentina. Universidad Nacional del Sur. Departamento de Biología, Bioquímica y Farmacia; Argentina
dc.description.fil
Fil: Guevara, Josefina Alejandra. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Bahía Blanca. Instituto de Investigaciones Bioquímicas de Bahía Blanca. Universidad Nacional del Sur. Instituto de Investigaciones Bioquímicas de Bahía Blanca; Argentina
dc.description.fil
Fil: Grioli, Silvina Mariela. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Bahía Blanca. Instituto de Investigaciones Bioquímicas de Bahía Blanca. Universidad Nacional del Sur. Instituto de Investigaciones Bioquímicas de Bahía Blanca; Argentina
dc.description.fil
Fil: Mascaró, Marilina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Bahía Blanca. Instituto de Investigaciones Bioquímicas de Bahía Blanca. Universidad Nacional del Sur. Instituto de Investigaciones Bioquímicas de Bahía Blanca; Argentina
dc.description.fil
Fil: Rivadulla, Marcos Lois. Universidad de Vigo. Facultad de Química e Instituto de Investigación Sanitaria Galicia Sur. Departamento de Química Orgánica; España
dc.description.fil
Fil: Martínez, Andrea. Universidad de Vigo. Facultad de Química e Instituto de Investigación Sanitaria Galicia Sur. Departamento de Química Orgánica; España
dc.description.fil
Fil: Gómez, Generosa. Universidad de Vigo. Facultad de Química e Instituto de Investigación Sanitaria Galicia Sur. Departamento de Química Orgánica; España
dc.description.fil
Fil: Fall, Yagamare. Universidad de Vigo. Facultad de Química e Instituto de Investigación Sanitaria Galicia Sur. Departamento de Química Orgánica; España
dc.description.fil
Fil: Quevedo, Mario Alfredo. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina
dc.description.fil
Fil: Curino, Alejandro Carlos. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Bahía Blanca. Instituto de Investigaciones Bioquímicas de Bahía Blanca. Universidad Nacional del Sur. Instituto de Investigaciones Bioquímicas de Bahía Blanca; Argentina. Universidad Nacional del Sur. Departamento de Biología, Bioquímica y Farmacia; Argentina
dc.description.fil
Fil: Facchinetti, Maria Marta. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Bahía Blanca. Instituto de Investigaciones Bioquímicas de Bahía Blanca. Universidad Nacional del Sur. Instituto de Investigaciones Bioquímicas de Bahía Blanca; Argentina. Universidad Nacional del Sur. Departamento de Biología, Bioquímica y Farmacia; Argentina
dc.journal.title
Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology
![Se ha confirmado la validez de este valor de autoridad por un usuario](/themes/CONICETDigital/images/authority_control/invisible.gif)
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0960076018301614
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/10.1016/j.jsbmb.2018.08.006
Archivos asociados