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dc.contributor.author
Amssoms, Katie  
dc.contributor.author
Oza, Sandra L.  
dc.contributor.author
Ravaschino, Esteban  
dc.contributor.author
Yamani, Abdellah  
dc.contributor.author
Lambeir, Anne Marie  
dc.contributor.author
Rajan, Padinchare  
dc.contributor.author
Bal, Gunther  
dc.contributor.author
Rodriguez, Juan Bautista  
dc.contributor.author
Fairlamb, Alan H.  
dc.contributor.author
Augustyns, Koen  
dc.contributor.author
Haemers, Achiel  
dc.date.available
2019-10-08T20:01:16Z  
dc.date.issued
2002-09  
dc.identifier.citation
Amssoms, Katie; Oza, Sandra L.; Ravaschino, Esteban; Yamani, Abdellah; Lambeir, Anne Marie; et al.; Glutathione-like tripeptides as inhibitors of glutathionylspermidine synthetase. Part 1: Substitution of the glycine carboxylic acid group; Pergamon-Elsevier Science Ltd; Biorganic and Medicinal Chemistry Letters; 12; 18; 9-2002; 2553-2556  
dc.identifier.issn
0960-894X  
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/85382  
dc.description.abstract
Glutathionylspermidine synthetase/amidase (GspS) is an essential enzyme in the biosynthesis and turnover of trypanothione and represents an attractive target for the design of selective anti-parasitic drugs. We synthesised a series of analogues of glutathione (L-γ-Glu-L-Leu-Gly-X) where the glycine carboxylic acid group (X) has been substituted for other acidic groups such as tetrazole, hydroxamic acid, acylsulphonamide and boronic acid. The boronic acid appears the most promising lead compound (IC50 of 17.2 μM).  
dc.format
application/pdf  
dc.language.iso
eng  
dc.publisher
Pergamon-Elsevier Science Ltd  
dc.rights
info:eu-repo/semantics/openAccess  
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/  
dc.subject
Glutathionylspermidine Synthetase  
dc.subject
Chagas' disease  
dc.subject
Trypanosoma cruzi  
dc.subject
Glutathione-like Tripeptides  
dc.subject.classification
Química Orgánica  
dc.subject.classification
Ciencias Químicas  
dc.subject.classification
CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS  
dc.title
Glutathione-like tripeptides as inhibitors of glutathionylspermidine synthetase. Part 1: Substitution of the glycine carboxylic acid group  
dc.type
info:eu-repo/semantics/article  
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo  
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion  
dc.date.updated
2019-09-27T17:12:19Z  
dc.journal.volume
12  
dc.journal.number
18  
dc.journal.pagination
2553-2556  
dc.journal.pais
Países Bajos  
dc.journal.ciudad
Amsterdam  
dc.description.fil
Fil: Amssoms, Katie. Universiteit Antwerp; Bélgica  
dc.description.fil
Fil: Oza, Sandra L.. University of Dundee; Reino Unido  
dc.description.fil
Fil: Ravaschino, Esteban. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Departamento de Química Orgánica; Argentina  
dc.description.fil
Fil: Yamani, Abdellah. Universiteit Antwerp; Bélgica  
dc.description.fil
Fil: Lambeir, Anne Marie. Universiteit Antwerp; Bélgica  
dc.description.fil
Fil: Rajan, Padinchare. Universiteit Antwerp; Bélgica  
dc.description.fil
Fil: Bal, Gunther. Universiteit Antwerp; Bélgica  
dc.description.fil
Fil: Rodriguez, Juan Bautista. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Departamento de Química Orgánica; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica; Argentina  
dc.description.fil
Fil: Fairlamb, Alan H.. University of Dundee; Reino Unido  
dc.description.fil
Fil: Augustyns, Koen. Universiteit Antwerp; Bélgica  
dc.description.fil
Fil: Haemers, Achiel. Universiteit Antwerp; Bélgica  
dc.journal.title
Biorganic and Medicinal Chemistry Letters  
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/https://doi.org/10.1016/S0960-894X(02)00489-4  
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0960894X02004894