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dc.contributor.author
Amssoms, Katie
dc.contributor.author
Oza, Sandra L.
dc.contributor.author
Ravaschino, Esteban
dc.contributor.author
Yamani, Abdellah
dc.contributor.author
Lambeir, Anne Marie
dc.contributor.author
Rajan, Padinchare
dc.contributor.author
Bal, Gunther
dc.contributor.author
Rodriguez, Juan Bautista
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dc.contributor.author
Fairlamb, Alan H.
dc.contributor.author
Augustyns, Koen
dc.contributor.author
Haemers, Achiel
dc.date.available
2019-10-08T20:01:16Z
dc.date.issued
2002-09
dc.identifier.citation
Amssoms, Katie; Oza, Sandra L.; Ravaschino, Esteban; Yamani, Abdellah; Lambeir, Anne Marie; et al.; Glutathione-like tripeptides as inhibitors of glutathionylspermidine synthetase. Part 1: Substitution of the glycine carboxylic acid group; Pergamon-Elsevier Science Ltd; Biorganic and Medicinal Chemistry Letters; 12; 18; 9-2002; 2553-2556
dc.identifier.issn
0960-894X
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/85382
dc.description.abstract
Glutathionylspermidine synthetase/amidase (GspS) is an essential enzyme in the biosynthesis and turnover of trypanothione and represents an attractive target for the design of selective anti-parasitic drugs. We synthesised a series of analogues of glutathione (L-γ-Glu-L-Leu-Gly-X) where the glycine carboxylic acid group (X) has been substituted for other acidic groups such as tetrazole, hydroxamic acid, acylsulphonamide and boronic acid. The boronic acid appears the most promising lead compound (IC50 of 17.2 μM).
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
Pergamon-Elsevier Science Ltd
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dc.rights
info:eu-repo/semantics/openAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.subject
Glutathionylspermidine Synthetase
dc.subject
Chagas' disease
dc.subject
Trypanosoma cruzi
dc.subject
Glutathione-like Tripeptides
dc.subject.classification
Química Orgánica
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dc.subject.classification
Ciencias Químicas
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dc.subject.classification
CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
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dc.title
Glutathione-like tripeptides as inhibitors of glutathionylspermidine synthetase. Part 1: Substitution of the glycine carboxylic acid group
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2019-09-27T17:12:19Z
dc.journal.volume
12
dc.journal.number
18
dc.journal.pagination
2553-2556
dc.journal.pais
Países Bajos
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dc.journal.ciudad
Amsterdam
dc.description.fil
Fil: Amssoms, Katie. Universiteit Antwerp; Bélgica
dc.description.fil
Fil: Oza, Sandra L.. University of Dundee; Reino Unido
dc.description.fil
Fil: Ravaschino, Esteban. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Departamento de Química Orgánica; Argentina
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Fil: Yamani, Abdellah. Universiteit Antwerp; Bélgica
dc.description.fil
Fil: Lambeir, Anne Marie. Universiteit Antwerp; Bélgica
dc.description.fil
Fil: Rajan, Padinchare. Universiteit Antwerp; Bélgica
dc.description.fil
Fil: Bal, Gunther. Universiteit Antwerp; Bélgica
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Fil: Rodriguez, Juan Bautista. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Departamento de Química Orgánica; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica; Argentina
dc.description.fil
Fil: Fairlamb, Alan H.. University of Dundee; Reino Unido
dc.description.fil
Fil: Augustyns, Koen. Universiteit Antwerp; Bélgica
dc.description.fil
Fil: Haemers, Achiel. Universiteit Antwerp; Bélgica
dc.journal.title
Biorganic and Medicinal Chemistry Letters
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dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/https://doi.org/10.1016/S0960-894X(02)00489-4
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0960894X02004894
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