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dc.contributor.author
Szajnman, Sergio Hernan  
dc.contributor.author
Ravaschino, Esteban L.  
dc.contributor.author
Docampo, Roberto  
dc.contributor.author
Rodriguez, Juan Bautista  
dc.date.available
2019-10-08T18:41:52Z  
dc.date.issued
2005-11  
dc.identifier.citation
Szajnman, Sergio Hernan; Ravaschino, Esteban L.; Docampo, Roberto; Rodriguez, Juan Bautista; Synthesis and biological evaluation of 1-amino-1,1-bisphosphonates derived from fatty acids against Trypanosoma cruzi targeting farnesyl pyrophosphate synthase; Pergamon-Elsevier Science Ltd; Biorganic and Medicinal Chemistry Letters; 15; 21; 11-2005; 4685-4690  
dc.identifier.issn
0960-894X  
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/85347  
dc.description.abstract
We have investigated the effect of a series of 1-amino-1,1-bisphosphonates derived from fatty acids against proliferation of the clinically more relevant form of Trypanosoma cruzi, the causative agent of American trypanosomiasis (Chagas' disease). Some of these drugs were potent inhibitors against the intracellular form of the parasite, exhibiting IC50 values at low micromolar level. Cellular activity was associated with the inhibition of enzymatic activity of T. cruzi farnesyl pyrophosphate synthase. As bisphosphonate-containing drugs are FDA-approved for the treatment of bone resorption disorders, their potential innocuousness makes them good candidates to control tropical diseases.  
dc.format
application/pdf  
dc.language.iso
eng  
dc.publisher
Pergamon-Elsevier Science Ltd  
dc.rights
info:eu-repo/semantics/openAccess  
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/  
dc.subject
BISPHOSPHONATES  
dc.subject
CHAGAS' DISEASE  
dc.subject
FARNESYL PYROPHOSPHATE SYNTHASE  
dc.subject
TRYPANOSOMA CRUZI  
dc.subject.classification
Química Orgánica  
dc.subject.classification
Ciencias Químicas  
dc.subject.classification
CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS  
dc.title
Synthesis and biological evaluation of 1-amino-1,1-bisphosphonates derived from fatty acids against Trypanosoma cruzi targeting farnesyl pyrophosphate synthase  
dc.type
info:eu-repo/semantics/article  
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo  
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion  
dc.date.updated
2019-09-27T17:10:23Z  
dc.journal.volume
15  
dc.journal.number
21  
dc.journal.pagination
4685-4690  
dc.journal.pais
Estados Unidos  
dc.description.fil
Fil: Szajnman, Sergio Hernan. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Departamento de Química Orgánica; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica; Argentina  
dc.description.fil
Fil: Ravaschino, Esteban L.. University of Georgia; Estados Unidos  
dc.description.fil
Fil: Docampo, Roberto. University of Georgia; Estados Unidos  
dc.description.fil
Fil: Rodriguez, Juan Bautista. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Departamento de Química Orgánica; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica; Argentina  
dc.journal.title
Biorganic and Medicinal Chemistry Letters  
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0960894X05009698  
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/https://doi.org/10.1016/j.bmcl.2005.07.060