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dc.contributor.author
Szajnman, Sergio Hernan
dc.contributor.author
Ravaschino, Esteban L.
dc.contributor.author
Docampo, Roberto
dc.contributor.author
Rodriguez, Juan Bautista
dc.date.available
2019-10-08T18:41:52Z
dc.date.issued
2005-11
dc.identifier.citation
Szajnman, Sergio Hernan; Ravaschino, Esteban L.; Docampo, Roberto; Rodriguez, Juan Bautista; Synthesis and biological evaluation of 1-amino-1,1-bisphosphonates derived from fatty acids against Trypanosoma cruzi targeting farnesyl pyrophosphate synthase; Pergamon-Elsevier Science Ltd; Biorganic and Medicinal Chemistry Letters; 15; 21; 11-2005; 4685-4690
dc.identifier.issn
0960-894X
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/85347
dc.description.abstract
We have investigated the effect of a series of 1-amino-1,1-bisphosphonates derived from fatty acids against proliferation of the clinically more relevant form of Trypanosoma cruzi, the causative agent of American trypanosomiasis (Chagas' disease). Some of these drugs were potent inhibitors against the intracellular form of the parasite, exhibiting IC50 values at low micromolar level. Cellular activity was associated with the inhibition of enzymatic activity of T. cruzi farnesyl pyrophosphate synthase. As bisphosphonate-containing drugs are FDA-approved for the treatment of bone resorption disorders, their potential innocuousness makes them good candidates to control tropical diseases.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
Pergamon-Elsevier Science Ltd
dc.rights
info:eu-repo/semantics/restrictedAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.subject
BISPHOSPHONATES
dc.subject
CHAGAS' DISEASE
dc.subject
FARNESYL PYROPHOSPHATE SYNTHASE
dc.subject
TRYPANOSOMA CRUZI
dc.subject.classification
Química Orgánica
dc.subject.classification
Ciencias Químicas
dc.subject.classification
CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
dc.title
Synthesis and biological evaluation of 1-amino-1,1-bisphosphonates derived from fatty acids against Trypanosoma cruzi targeting farnesyl pyrophosphate synthase
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2019-09-27T17:10:23Z
dc.journal.volume
15
dc.journal.number
21
dc.journal.pagination
4685-4690
dc.journal.pais
Estados Unidos
dc.description.fil
Fil: Szajnman, Sergio Hernan. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Departamento de Química Orgánica; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica; Argentina
dc.description.fil
Fil: Ravaschino, Esteban L.. University of Georgia; Estados Unidos
dc.description.fil
Fil: Docampo, Roberto. University of Georgia; Estados Unidos
dc.description.fil
Fil: Rodriguez, Juan Bautista. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Departamento de Química Orgánica; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica; Argentina
dc.journal.title
Biorganic and Medicinal Chemistry Letters
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0960894X05009698
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/https://doi.org/10.1016/j.bmcl.2005.07.060


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