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dc.contributor.author
Plazas, Paola Viviana
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dc.contributor.author
Savino, Jessica
dc.contributor.author
Kracun, Sebastian
dc.contributor.author
Gomez Casati, Maria Eugenia
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dc.contributor.author
Katz, Eleonora
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dc.contributor.author
Parsons, Christopher G.
dc.contributor.author
Millar, Neil S.
dc.contributor.author
Elgoyhen, Ana Belen
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dc.date.available
2019-07-16T19:39:49Z
dc.date.issued
2007-07
dc.identifier.citation
Plazas, Paola Viviana; Savino, Jessica; Kracun, Sebastian; Gomez Casati, Maria Eugenia; Katz, Eleonora; et al.; Inhibition of the α9α10 nicotinic cholinergic receptor by neramexane, an open channel blocker of N-methyl-d-aspartate receptors; Elsevier Science; European Journal of Pharmacology; 566; 1-3; 7-2007; 11-19
dc.identifier.issn
0014-2999
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/79674
dc.description.abstract
In this study we report the effects of neramexane, a novel amino-alkyl-cyclohexane derivative that is a non-competitive N-methyl-d-aspartate (NMDA) receptor antagonist, on recombinant rat α9α10 nicotinic acetylcholine receptors expressed in Xenopus laevis oocytes. We compared its effects with those of memantine, a well-studied pore blocker of NMDA receptors, currently used in therapeutics for the treatment of Alzheimer's disease. Our results indicate that both compounds block acetylcholine-evoked responses at micromolar concentrations with a rank order of potency of neramexane > memantine, P < 0.05. Block by neramexane of acetylcholine responses was not overcome at high concentrations of the agonist, indicative of a non-competitive inhibition. The lack of interaction of neramexane with the ligand binding domain was confirmed by radioligand binding experiments in transfected tsA201 cells. Moreover, block did not involve an increase in desensitization kinetics, it was independent of the resting potential of the membrane at low concentrations of neramexane and slightly voltage-dependent at concentrations higher than 1 μM. Finally, clinically-relevant concentrations of neramexane blocked native α9α10-containing nicotinic acetylcholine receptors of rat inner hair cells, thus demonstrating a possible in vivo relevance in potentially unexplored therapeutic areas.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
Elsevier Science
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dc.rights
info:eu-repo/semantics/openAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.subject
Acetylcholine
dc.subject
Hair Cells
dc.subject
N-Methyl-D-Aspartate Receptor Antagonist
dc.subject
Neramexane
dc.subject
Nicotinic Acetylcholine Receptors
dc.subject.classification
Biología Celular, Microbiología
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dc.subject.classification
Ciencias Biológicas
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dc.subject.classification
CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
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dc.title
Inhibition of the α9α10 nicotinic cholinergic receptor by neramexane, an open channel blocker of N-methyl-d-aspartate receptors
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2019-07-15T13:55:45Z
dc.journal.volume
566
dc.journal.number
1-3
dc.journal.pagination
11-19
dc.journal.pais
Países Bajos
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dc.journal.ciudad
Amsterdam
dc.description.fil
Fil: Plazas, Paola Viviana. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Instituto de Investigaciones en Ingeniería Genética y Biología Molecular "Dr. Héctor N. Torres"; Argentina
dc.description.fil
Fil: Savino, Jessica. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Instituto de Investigaciones en Ingeniería Genética y Biología Molecular "Dr. Héctor N. Torres"; Argentina
dc.description.fil
Fil: Kracun, Sebastian. University College London; Estados Unidos
dc.description.fil
Fil: Gomez Casati, Maria Eugenia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Instituto de Investigaciones en Ingeniería Genética y Biología Molecular "Dr. Héctor N. Torres"; Argentina
dc.description.fil
Fil: Katz, Eleonora. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Instituto de Investigaciones en Ingeniería Genética y Biología Molecular "Dr. Héctor N. Torres"; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Departamento de Fisiología, Biología Molecular y Celular; Argentina
dc.description.fil
Fil: Parsons, Christopher G.. Merz Pharmaceuticals GmbH; Alemania
dc.description.fil
Fil: Millar, Neil S.. University College London; Estados Unidos
dc.description.fil
Fil: Elgoyhen, Ana Belen. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Instituto de Investigaciones en Ingeniería Genética y Biología Molecular "Dr. Héctor N. Torres"; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Medicina. Departamento de Farmacología; Argentina
dc.journal.title
European Journal of Pharmacology
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dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17466293
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/10.1016/j.ejphar.2007.03.026
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S001429990700341X
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