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dc.contributor.author
Salomón, Débora Gisele
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dc.contributor.author
Mascaro, Evangelina
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dc.contributor.author
Grioli, Silvina Mariela
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Ferronato, María Julia
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dc.contributor.author
Vitale, Cristian Alejandro
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Radivoy, Gabriel Eduardo
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dc.contributor.author
Curino, Alejandro Carlos
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dc.contributor.author
Facchinetti, Maria Marta
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dc.date.available
2016-09-13T21:35:22Z
dc.date.issued
2014-11-01
dc.identifier.citation
Salomón, Débora Gisele; Mascaro, Evangelina; Grioli, Silvina Mariela; Ferronato, María Julia; Vitale, Cristian Alejandro; et al.; Phosphonate analogues of 1, 25 dihydroxyvitamin D3 are promising candidates for antitumoural therapies; Bentham Science Publishers; Current Topics In Medicinal Chemistry; 14; 1-11-2014; 2408-2423
dc.identifier.issn
1568-0266
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/7621
dc.description.abstract
The active metabolite of vitamin D, 1α, 25 dihydroxyvitamin D3 (calcitriol) is classically known to regulate calcium and phosphate homeostasis and bone mineralization. In addition, calcitriol has also been documented to act as a potent anticancer agent in multiple cell culture and animal models of cancer. However, major side effects, such as hypercalcemia, hinder broad-spectrum therapeutic uses of calcitriol in cancer chemotherapy. Synthesis of calcitriol analogues with the same or increased antiproliferative and pro-differentiating activities, and with reduced undesired effects on calcium and bone metabolism, is getting significant attention towards rational therapeutics to treat cancer. In this regard, phosphonate analogues have been shown to display a certain degree of dissociation between the vitamin D activity in vitro and undesired hypercalcemia in vivo. However, few phosphonates have been described in the literature and fewer of them tested for antitumoral effects. Our group has synthesized a novel vitamin D analogue (EM1) bearing an alkynylphosphonate moiety that combines the low calcemic properties of phosphonates with the decreased metabolic inactivation due to the presence of a triple bond between C-23 and C-24. Biological assays demonstrated that this analogue has potent antiproliferative effects in a wide panel of tumour cell lines, even in those resistant to calcitriol treatment. Importantly, EM1 does not show toxic effects in animals, even administered at high doses and for extended periods of time. In the current review we discuss the effects and the potential application in cancer of vitamin D and its derivatives, with an emphasis on phosphonate analogues.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
Bentham Science Publishers
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dc.rights
info:eu-repo/semantics/openAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.subject
Calcitriol
dc.subject
Analogos
dc.subject
Fosfonatos
dc.subject
Antitumoral
dc.subject
Hypercalcemia
dc.subject
Therapy
dc.subject
Cancer
dc.subject.classification
Medicina Química
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dc.subject.classification
Medicina Básica
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dc.subject.classification
CIENCIAS MÉDICAS Y DE LA SALUD
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dc.title
Phosphonate analogues of 1, 25 dihydroxyvitamin D3 are promising candidates for antitumoural therapies
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2016-07-05T18:48:04Z
dc.journal.volume
14
dc.journal.pagination
2408-2423
dc.journal.pais
Estados Unidos
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dc.journal.ciudad
Oak Park
dc.description.fil
Fil: Salomón, Débora Gisele. Consejo Nacional de Investigaciones Cientificas y T__etilde__cnicas. Centro Cient__itilde__fico Tecnol__otilde__gico Bahia Blanca. Instituto de Investigaciones Bioqu__itilde__micas Bahia Blanca (i); Argentina
dc.description.fil
Fil: Mascaro, Evangelina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Bahía Blanca. Instituto de Química del Sur; Argentina
dc.description.fil
Fil: Grioli, Silvina Mariela. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Bahía Blanca. Instituto de Química del Sur; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Cientificas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Bahia Blanca. Instituto de Investigaciones Bioquímicas Bahia Blanca (i); Argentina
dc.description.fil
Fil: Ferronato, María Julia. Consejo Nacional de Investigaciones Cientificas y T__etilde__cnicas. Centro Cient__itilde__fico Tecnol__otilde__gico Bahia Blanca. Instituto de Investigaciones Bioqu__itilde__micas Bahia Blanca (i); Argentina
dc.description.fil
Fil: Vitale, Cristian Alejandro. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Bahía Blanca. Instituto de Química del Sur; Argentina
dc.description.fil
Fil: Radivoy, Gabriel Eduardo. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Bahía Blanca. Instituto de Química del Sur; Argentina
dc.description.fil
Fil: Curino, Alejandro Carlos. Consejo Nacional de Investigaciones Cientificas y T__etilde__cnicas. Centro Cient__itilde__fico Tecnol__otilde__gico Bahia Blanca. Instituto de Investigaciones Bioqu__itilde__micas Bahia Blanca (i); Argentina
dc.description.fil
Fil: Facchinetti, Maria Marta. Consejo Nacional de Investigaciones Cientificas y T__etilde__cnicas. Centro Cient__itilde__fico Tecnol__otilde__gico Bahia Blanca. Instituto de Investigaciones Bioqu__itilde__micas Bahia Blanca (i); Argentina
dc.journal.title
Current Topics In Medicinal Chemistry
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dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/http://www.eurekaselect.com/126788/article
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/http://www.ingentaconnect.com/content/ben/ctmc/2014/00000014/00000021/art00007
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/10.2174/1568026615666141208101418
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