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dc.contributor.author
Garcia Liñares, Guadalupe Eugenia
dc.contributor.author
Gismondi, Santiago
dc.contributor.author
Osa Codesido, Nicolas
dc.contributor.author
Moreno, Silvia N. J.
dc.contributor.author
Docampo, Roberto
dc.contributor.author
Rodriguez, Juan Bautista
dc.date.available
2019-02-25T17:43:51Z
dc.date.issued
2007-09
dc.identifier.citation
Garcia Liñares, Guadalupe Eugenia; Gismondi, Santiago; Osa Codesido, Nicolas; Moreno, Silvia N. J.; Docampo, Roberto; et al.; Fluorine-containing aryloxyethyl thiocyanate derivatives are potent inhibitors of Trypanosoma cruzi and Toxoplasma gondii proliferation; Pergamon-Elsevier Science Ltd; Biorganic and Medicinal Chemistry Letters; 17; 18; 9-2007; 5068-5071
dc.identifier.issn
0960-894X
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/70787
dc.description.abstract
As a part of our project aimed at developing new safe chemotherapeutic and chemoprophylactic agents against tropical diseases, fluorine-containing drugs structurally related to 4-phenoxyphenoxyethyl thiocyanate (1) were designed, synthesized, and evaluated as antiproliferative agents against Trypanosoma cruzi, the parasite responsible of American trypanosomiasis (Chagas' disease), and Toxoplasma gondii, the etiological agent of toxoplasmosis. This thiocyanate derivative had previously proven to be an effective agent against T. cruzi proliferation. Fluorine-containing thiocyanate derivatives 2 and 3 were threefold more potent than our lead drug 1 against intracellular T. cruzi. The biological evaluation against T. gondii was also very promising. The IC50 values corresponding to 2 and 3 were at the very low micromolar level against tachyzoites of T. gondii. Both of these drugs are interesting examples of effective antiparasitic agents that have outstanding potential not only as lead drugs but also to be used for further in vivo studies.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
Pergamon-Elsevier Science Ltd
dc.rights
info:eu-repo/semantics/restrictedAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/2.5/ar/
dc.subject
Aryloxyethyl Thiocyanates
dc.subject
Chagas' Disease
dc.subject
Squalene Synthase
dc.subject
Toxoplasma Gondii
dc.subject
Trypanosoma Cruzi
dc.subject.classification
Otras Ciencias Químicas
dc.subject.classification
Ciencias Químicas
dc.subject.classification
CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
dc.title
Fluorine-containing aryloxyethyl thiocyanate derivatives are potent inhibitors of Trypanosoma cruzi and Toxoplasma gondii proliferation
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2019-02-12T17:40:58Z
dc.journal.volume
17
dc.journal.number
18
dc.journal.pagination
5068-5071
dc.journal.pais
Estados Unidos
dc.description.fil
Fil: Garcia Liñares, Guadalupe Eugenia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica; Argentina. University of Georgia; Estados Unidos
dc.description.fil
Fil: Gismondi, Santiago. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica; Argentina
dc.description.fil
Fil: Osa Codesido, Nicolas. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica; Argentina
dc.description.fil
Fil: Moreno, Silvia N. J.. University of Georgia; Estados Unidos
dc.description.fil
Fil: Docampo, Roberto. University of Georgia; Estados Unidos
dc.description.fil
Fil: Rodriguez, Juan Bautista. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica; Argentina
dc.journal.title
Biorganic and Medicinal Chemistry Letters
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/10.1016/j.bmcl.2007.07.012
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0960894X07008141


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