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dc.contributor.author
Harvey, Alan L.
dc.contributor.author
Young, Louise C.
dc.contributor.author
Kornisiuk, Edgar Ernesto
dc.contributor.author
Snitcofsky, Marina
dc.contributor.author
Colettis, Natalia Claudia
dc.contributor.author
Blanco, Carlos
dc.contributor.author
Jerusalinsky, Diana Alicia
dc.contributor.author
Jamieson, Andrew G.
dc.contributor.author
Hartley, Richard C.
dc.contributor.author
Stone, Trevor W.
dc.date.available
2019-01-04T18:38:53Z
dc.date.issued
2012-10
dc.identifier.citation
Harvey, Alan L.; Young, Louise C.; Kornisiuk, Edgar Ernesto; Snitcofsky, Marina; Colettis, Natalia Claudia; et al.; A novel dihydro-pyrazolo(3,4d)(1,2,4)triazolo(1,5a)pyrimidin-4-one (AJ23) is an antagonist at adenosine A1 receptors and enhances consolidation of step-down avoidance; Elsevier Science; Behavioural Brain Research; 234; 2; 10-2012; 184-191
dc.identifier.issn
0166-4328
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/67435
dc.description.abstract
Adenosine A1 receptor antagonists are of potential value in the treatment of cognitive dysfunction. We have developed compound AJ23 (7-methyl-1-phenyl-1,8-dihydro-pyrazolo-(3,4d)(1,2,4)-triazolo(1,5a)-pyrimidin-4-one) as a novel, non-xanthine based antagonist at A1 receptors. It has micromolar affinity at human A1 receptors with a 45-fold selectivity for A1 over A2A receptors and little affinity for many other receptors and transporters tested in a screening panel. AJ23 blocks A1 receptors in the rat hippocampus, increasing the baseline size of excitatory post-synaptic potentials and blocking the inhibitory effects of adenosine. When administered directly into the rodent hippocampus this compound improves consolidation in a step-down avoidance learning task. The results suggest that AJ23 or derivatives may represent possible leads for further chemical development towards a chemically novel group of antagonists at A1 receptors with potential value as cognitive enhancers. © 2012.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
Elsevier Science
dc.rights
info:eu-repo/semantics/openAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.subject
A1 Receptors
dc.subject
Adenosine
dc.subject
Hippocampus
dc.subject
Non-Xanthine Antagonists
dc.subject
Purine Receptors
dc.subject.classification
Neurociencias
dc.subject.classification
Medicina Básica
dc.subject.classification
CIENCIAS MÉDICAS Y DE LA SALUD
dc.title
A novel dihydro-pyrazolo(3,4d)(1,2,4)triazolo(1,5a)pyrimidin-4-one (AJ23) is an antagonist at adenosine A1 receptors and enhances consolidation of step-down avoidance
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2019-01-02T19:42:25Z
dc.journal.volume
234
dc.journal.number
2
dc.journal.pagination
184-191
dc.journal.pais
Países Bajos
dc.journal.ciudad
Amsterdam
dc.description.fil
Fil: Harvey, Alan L.. University of Strathclyde; Reino Unido
dc.description.fil
Fil: Young, Louise C.. University of Strathclyde; Reino Unido
dc.description.fil
Fil: Kornisiuk, Edgar Ernesto. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Biología Celular y Neurociencia "Prof. Eduardo de Robertis". Universidad de Buenos Aires. Facultad de Medicina. Instituto de Biología Celular y Neurociencia; Argentina
dc.description.fil
Fil: Snitcofsky, Marina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Biología Celular y Neurociencia "Prof. Eduardo de Robertis". Universidad de Buenos Aires. Facultad de Medicina. Instituto de Biología Celular y Neurociencia; Argentina
dc.description.fil
Fil: Colettis, Natalia Claudia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Biología Celular y Neurociencia "Prof. Eduardo de Robertis". Universidad de Buenos Aires. Facultad de Medicina. Instituto de Biología Celular y Neurociencia; Argentina
dc.description.fil
Fil: Blanco, Carlos. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Biología Celular y Neurociencia "Prof. Eduardo de Robertis". Universidad de Buenos Aires. Facultad de Medicina. Instituto de Biología Celular y Neurociencia; Argentina
dc.description.fil
Fil: Jerusalinsky, Diana Alicia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Biología Celular y Neurociencia "Prof. Eduardo de Robertis". Universidad de Buenos Aires. Facultad de Medicina. Instituto de Biología Celular y Neurociencia; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Ciclo Básico Común; Argentina
dc.description.fil
Fil: Jamieson, Andrew G.. University of Glasgow; Reino Unido
dc.description.fil
Fil: Hartley, Richard C.. University of Glasgow; Reino Unido
dc.description.fil
Fil: Stone, Trevor W.. University of Glasgow; Reino Unido
dc.journal.title
Behavioural Brain Research
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/https://dx.doi.org/10.1016/j.bbr.2012.06.023
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0166432812004366
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