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dc.contributor.author
Siano, Alvaro Sebastían
dc.contributor.author
Garibotto, Francisco Matías
dc.contributor.author
Andujar, Sebastian Antonio
dc.contributor.author
Baldoni, Hector Armando
dc.contributor.author
Tonarelli, Georgina Guadalupe
dc.contributor.author
Enriz, Ricardo Daniel
dc.date.available
2018-12-07T20:19:05Z
dc.date.issued
2017-03
dc.identifier.citation
Siano, Alvaro Sebastían; Garibotto, Francisco Matías; Andujar, Sebastian Antonio; Baldoni, Hector Armando; Tonarelli, Georgina Guadalupe; et al.; Molecular design and synthesis of novel peptides from amphibians skin acting as inhibitors of cholinesterase enzymes; John Wiley & Sons Ltd; Journal Of Peptide Science; 23; 3; 3-2017; 236-244
dc.identifier.issn
1075-2617
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/66090
dc.description.abstract
Cholinesterases are a family of enzymes that catalyze the hydrolysis of neurotransmitter acetylcholine. There are two types of cholinesterases, acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE), which differ in their distribution in the body. Currently, cholinesterase inhibitors (ChEI) represent the treatment of choice for Alzheimer's disease (AD). In this paper, we report the synthesis and inhibitory effect on both enzymes of four new peptides structurally related to P1-Hp-1971 (amphibian skin peptide found in our previous work. Sequence: TKPTLLGLPLGAGPAAGPGKR-NH2). The bioassay data and cytotoxicity test show that some of the compounds possess a significant AChE and BChE inhibition and no toxic effect. The present work demonstrates that diminution of the size of the original peptide could potentially result in new compounds with significant cholinesterase inhibition activity, although it appears that there is an optimal size for the sequence. We also conducted an exhaustive molecular modeling study to better understand the mechanism of action of these compounds by combining docking techniques with molecular dynamics simulations on BChE. This is the first report about amphibian peptides and the second one of natural peptides with ChE inhibitory activity. Copyright © 2017 European Peptide Society and John Wiley & Sons, Ltd.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
John Wiley & Sons Ltd
dc.rights
info:eu-repo/semantics/openAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.subject
Acetylcholinesterase
dc.subject
Butyrylcholinesterase
dc.subject
Docking
dc.subject
Molecular Dynamics
dc.subject
Peptide
dc.subject.classification
Otras Ciencias Químicas
dc.subject.classification
Ciencias Químicas
dc.subject.classification
CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
dc.title
Molecular design and synthesis of novel peptides from amphibians skin acting as inhibitors of cholinesterase enzymes
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2018-10-23T18:16:46Z
dc.journal.volume
23
dc.journal.number
3
dc.journal.pagination
236-244
dc.journal.pais
Reino Unido
dc.journal.ciudad
Londres
dc.description.fil
Fil: Siano, Alvaro Sebastían. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Santa Fe; Argentina. Universidad Nacional del Litoral. Facultad de Bioquímica y Ciencias Biológicas. Departamento de Química Organica; Argentina
dc.description.fil
Fil: Garibotto, Francisco Matías. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto Multidisciplinario de Investigaciones Biológicas de San Luis. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Ciencias Físico Matemáticas y Naturales. Instituto Multidisciplinario de Investigaciones Biológicas de San Luis; Argentina
dc.description.fil
Fil: Andujar, Sebastian Antonio. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto Multidisciplinario de Investigaciones Biológicas de San Luis. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Ciencias Físico Matemáticas y Naturales. Instituto Multidisciplinario de Investigaciones Biológicas de San Luis; Argentina
dc.description.fil
Fil: Baldoni, Hector Armando. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto de Matemática Aplicada de San Luis "Prof. Ezio Marchi". Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Ciencias Físico, Matemáticas y Naturales. Instituto de Matemática Aplicada de San Luis "Prof. Ezio Marchi"; Argentina
dc.description.fil
Fil: Tonarelli, Georgina Guadalupe. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Santa Fe; Argentina. Universidad Nacional del Litoral. Facultad de Bioquímica y Ciencias Biológicas. Departamento de Química Organica; Argentina
dc.description.fil
Fil: Enriz, Ricardo Daniel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto Multidisciplinario de Investigaciones Biológicas de San Luis. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Ciencias Físico Matemáticas y Naturales. Instituto Multidisciplinario de Investigaciones Biológicas de San Luis; Argentina
dc.journal.title
Journal Of Peptide Science
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/psc.2974
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/https://doi.org/10.1002/psc.2974
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