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dc.contributor.author
Arias, Diego Gustavo
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Herrera, Fernando Enrique
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Garay, Alberto Sergio
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Rodrigues, Daniel Enrique
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Forastieri, Pamela Soledad
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Luna, Liliana Edith
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Bürgi Fissolo, María de Los Milagros
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dc.contributor.author
Prieto, Claudio
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dc.contributor.author
Iglesias, Alberto Alvaro
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dc.contributor.author
Cravero, Raquel Maria
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dc.contributor.author
Guerrero, Sergio Adrian
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dc.date.available
2018-12-04T23:39:02Z
dc.date.issued
2017-01
dc.identifier.citation
Arias, Diego Gustavo; Herrera, Fernando Enrique; Garay, Alberto Sergio; Rodrigues, Daniel Enrique; Forastieri, Pamela Soledad; et al.; Rational design of nitrofuran derivatives: Synthesis and valuation as inhibitors of Trypanosoma cruzi trypanothione reductase; Elsevier France-editions Scientifiques Medicales Elsevier; European Journal of Medical Chemistry; 125; 1-2017; 1088-1097
dc.identifier.issn
0223-5234
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/65822
dc.description.abstract
The rational design and synthesis of a series of 5-nitro-2-furoic acid analogues are presented. The trypanocidal activity against epimastigote forms of Trypanosoma cruzi and the toxic effects on human HeLa cells were tested. Between all synthetic compounds, three of thirteen had an IC50value in the range of Nfx, but compound 13 exhibited an improved effect with an IC50of 1.0 ± 0.1 μM and a selective index of 70 in its toxicity against HeLa cells. We analyzed the activity of compounds 8, 12 and 13 to interfere in the central redox metabolic pathway in trypanosomatids, which is dependent of reduced trypanothione as the major pivotal thiol. The three compounds behaved as better inhibitors of trypanothione reductase than Nfx (Ki values of 118 μM, 61 μM and 68 μM for 8, 12 and 13, respectively, compared with 245 μM for Nfx), all following an uncompetitive enzyme inhibition pattern. Docking analysis predicted a binding of inhibitors to the enzyme-substrate complex with binding energy calculated in-silico that supports such molecular interaction.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
Elsevier France-editions Scientifiques Medicales Elsevier
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dc.rights
info:eu-repo/semantics/openAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/2.5/ar/
dc.subject
Nifurtimox
dc.subject
Nitroheterocycle Drugs
dc.subject
Trypanosoma Cruzi
dc.subject
Trypanothione
dc.subject.classification
Otras Ciencias Biológicas
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dc.subject.classification
Ciencias Biológicas
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dc.subject.classification
CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
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dc.title
Rational design of nitrofuran derivatives: Synthesis and valuation as inhibitors of Trypanosoma cruzi trypanothione reductase
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2018-10-23T18:42:30Z
dc.journal.volume
125
dc.journal.pagination
1088-1097
dc.journal.pais
Francia
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dc.journal.ciudad
París
dc.description.fil
Fil: Arias, Diego Gustavo. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Santa Fe. Instituto de Agrobiotecnología del Litoral. Universidad Nacional del Litoral. Instituto de Agrobiotecnología del Litoral; Argentina
dc.description.fil
Fil: Herrera, Fernando Enrique. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Santa Fe; Argentina. Universidad Nacional del Litoral. Facultad de Bioquímica y Ciencias Biológicas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Garay, Alberto Sergio. Universidad Nacional del Litoral. Facultad de Bioquímica y Ciencias Biológicas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Rodrigues, Daniel Enrique. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Santa Fe. Instituto de Desarrollo Tecnológico para la Industria Química. Universidad Nacional del Litoral. Instituto de Desarrollo Tecnológico para la Industria Química; Argentina
dc.description.fil
Fil: Forastieri, Pamela Soledad. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Química Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Química Rosario; Argentina
dc.description.fil
Fil: Luna, Liliana Edith. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Química Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Química Rosario; Argentina
dc.description.fil
Fil: Bürgi Fissolo, María de Los Milagros. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Santa Fe; Argentina. Universidad Nacional del Litoral. Facultad de Bioquímica y Ciencias Biológicas. Laboratorio de Cultivos Celulares; Argentina
dc.description.fil
Fil: Prieto, Claudio. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Santa Fe; Argentina. Universidad Nacional del Litoral. Facultad de Bioquímica y Ciencias Biológicas. Laboratorio de Cultivos Celulares; Argentina
dc.description.fil
Fil: Iglesias, Alberto Alvaro. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Santa Fe. Instituto de Agrobiotecnología del Litoral. Universidad Nacional del Litoral. Instituto de Agrobiotecnología del Litoral; Argentina
dc.description.fil
Fil: Cravero, Raquel Maria. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Química Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Química Rosario; Argentina
dc.description.fil
Fil: Guerrero, Sergio Adrian. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Santa Fe. Instituto de Agrobiotecnología del Litoral. Universidad Nacional del Litoral. Instituto de Agrobiotecnología del Litoral; Argentina. Universidad Tecnológica Nacional. Facultad Regional Santa Fe; Argentina
dc.journal.title
European Journal of Medical Chemistry
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dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/10.1016/j.ejmech.2016.10.055
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0223523416309175
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