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dc.contributor.author
Sánchez, Mariela Eugenia
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dc.contributor.author
Mariani, Maria Elisa
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dc.contributor.author
Miguel, Virginia
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dc.contributor.author
Gleiser, Raquel M.
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dc.contributor.author
Odhav, Bharti
dc.contributor.author
Venugopala, Katharigatta N.
dc.contributor.author
Garcia, Daniel Asmed
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dc.date.available
2018-11-13T18:01:24Z
dc.date.issued
2017-02-01
dc.identifier.citation
Sánchez, Mariela Eugenia; Mariani, Maria Elisa; Miguel, Virginia; Gleiser, Raquel M.; Odhav, Bharti; et al.; Membrane effects of dihydropyrimidine analogues with larvicidal activity; Elsevier Science; Colloids and Surfaces B: Biointerfaces; 150; 1-2-2017; 106-113
dc.identifier.issn
0927-7765
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/64339
dc.description.abstract
Two recently synthesized dihydropyrimidines (DHPMs) analogues have demonstrated larvicide and repellent activity against Anopheles arabiensis. DHPMs high lipophilicity suggests that these compounds may interact directly with the membrane and modify their biophysical properties. The purpose of the present study was to characterize the interaction of both compounds with artificial membranes. Changes on the properties of DPPC films were studied using Langmuir monolayers. The presence of DHPMs in the subphase modified the interfacial characteristics of DPPC compression isotherms, causing the expansion of the monolayer, inducing the disappearance of DPPC phase transition and increasing the molecular packing of the film. Moreover, both compounds showed ability to penetrate into the lipid monolayers at molecular pressures comparable to those in biological membranes. The effects of both DHPMs on the molecular organization of DPPC liposomes were measured by fluorescence anisotropy. The results indicate that their presence between lipid molecules would induce an increasing intermolecular interaction, diminishing the bilayer fluidity mainly at the polar region. Finally, we performed free diffusion MD simulations and obtained spatially resolved free energy profiles of DHPMs partition into a DPPC bilayer through Potential of Mean Force (PMF) calculations. In agreement with the experimental assays, PMF profiles and MD simulations showed that DHPMs are able to partition into DPPC bilayers, penetrating into the membrane and stablishing hydrogen bonds with the carbonyl moiety. Our results suggest that DHPMs bioactivity could involve their interaction with the lipid molecules that modulate the supramolecular organization of the biological membranes and consequently the membrane proteins functionality.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
Elsevier Science
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dc.rights
info:eu-repo/semantics/openAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.subject
Dihydropyrimidine
dc.subject
Larvicidal
dc.subject
Membrane Fluidity
dc.subject
Membrane Interaction
dc.subject
Molecular Dynamic Simulations
dc.subject
Monolayers
dc.subject.classification
Otras Ciencias Biológicas
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dc.subject.classification
Ciencias Biológicas
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dc.subject.classification
CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
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dc.title
Membrane effects of dihydropyrimidine analogues with larvicidal activity
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2018-11-12T13:24:09Z
dc.journal.volume
150
dc.journal.pagination
106-113
dc.journal.pais
Países Bajos
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dc.journal.ciudad
Amsterdam
dc.description.fil
Fil: Sánchez, Mariela Eugenia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Investigaciones Biológicas y Tecnológicas. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Exactas, Físicas y Naturales. Instituto de Investigaciones Biológicas y Tecnológicas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Mariani, Maria Elisa. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Investigaciones Biológicas y Tecnológicas. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Exactas, Físicas y Naturales. Instituto de Investigaciones Biológicas y Tecnológicas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Miguel, Virginia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Investigaciones Biológicas y Tecnológicas. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Exactas, Físicas y Naturales. Instituto de Investigaciones Biológicas y Tecnológicas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Gleiser, Raquel M.. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto Multidisciplinario de Biología Vegetal. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Exactas Físicas y Naturales. Instituto Multidisciplinario de Biología Vegetal; Argentina
dc.description.fil
Fil: Odhav, Bharti. Durban University of Technology; Sudáfrica
dc.description.fil
Fil: Venugopala, Katharigatta N.. Durban University of Technology; Sudáfrica
dc.description.fil
Fil: Garcia, Daniel Asmed. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Investigaciones Biológicas y Tecnológicas. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Exactas, Físicas y Naturales. Instituto de Investigaciones Biológicas y Tecnológicas; Argentina
dc.journal.title
Colloids and Surfaces B: Biointerfaces
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dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0927776516308220
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/10.1016/j.colsurfb.2016.11.028
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