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dc.contributor.author Szajnman, Sergio Hernan
dc.contributor.author Galaka, Tamila Pavlivna
dc.contributor.author Li, Zhu-Hong
dc.contributor.author Li, Catherine
dc.contributor.author Howell, Nathan M.
dc.contributor.author Chao, Maria Noelia
dc.contributor.author Striepen, Boris
dc.contributor.author Muralidharan, Vasant
dc.contributor.author Moreno, Silvia N. J.
dc.contributor.author Rodriguez, Juan Bautista
dc.date.available 2018-09-19T17:14:45Z
dc.date.issued 2016-11
dc.identifier.citation Szajnman, Sergio Hernan; Galaka, Tamila Pavlivna; Li, Zhu-Hong; Li, Catherine; Howell, Nathan M.; et al.; 1. In Vitro and In Vivo Activity of Sulfur-Containing Linear Bisphosphonates against Apicomplexan Parasites; American Society for Microbiology; Antimicrobial Agents and Chemotherapy; 61; 2; 11-2016; 1590-1600
dc.identifier.issn 0066-4804
dc.identifier.uri http://hdl.handle.net/11336/60235
dc.description.abstract We tested a series of sulfur-containing linear bisphosphonates against Toxoplasma gondii, the etiologic agent of toxoplasmosis. The most potent compound (compound 22; 1-[(n-decylsulfonyl)ethyl]-1,1-bisphosphonic acid) is a sulfonecontaining compound, which had a 50% effective concentration (EC50) of 0.11 ± 0.02 μM against intracellular tachyzoites. The compound showed low toxicity when tested in tissue culture with a selectivity index of >2,000. Compound 22 also showed high activity in vivo in a toxoplasmosis mouse model. The compound inhibited the Toxoplasma farnesyl diphosphate synthase (TgFPPS), but the concentration needed to inhibit 50% of the enzymatic activity (IC50) was higher than the concentration that inhibited 50% of growth. We tested compound 22 against two other apicomplexan parasites, Plasmodium falciparum (EC50 of 0.6 ± 0.01 μM), the agent of malaria, and Cryptosporidium parvum (EC50 of ∼65 μM), the agent of cryptosporidiosis. Our results suggest that compound 22 is an excellent novel compound that could lead to the development of potent agents against apicomplexan parasites.
dc.format application/pdf
dc.language.iso eng
dc.publisher American Society for Microbiology
dc.rights info:eu-repo/semantics/openAccess
dc.rights.uri https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.subject BISPHOSPHONATES
dc.subject CRYPTOSPORIDIUM PARVUM
dc.subject FARNESYL DIPHOSPHATE SYNTHASE
dc.subject ISOPRENOIDS
dc.subject PLASMODIUM FALCIPARUM
dc.subject TOXOPLASMA GONDII
dc.subject.classification Otras Ciencias Químicas
dc.subject.classification Ciencias Químicas
dc.subject.classification CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
dc.title 1. In Vitro and In Vivo Activity of Sulfur-Containing Linear Bisphosphonates against Apicomplexan Parasites
dc.type info:eu-repo/semantics/article
dc.type info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated 2018-09-04T19:01:32Z
dc.journal.volume 61
dc.journal.number 2
dc.journal.pagination 1590-1600
dc.journal.pais Estados Unidos
dc.journal.ciudad Washington
dc.description.fil Fil: Szajnman, Sergio Hernan. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Departamento de Química Orgánica; Argentina
dc.description.fil Fil: Galaka, Tamila Pavlivna. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Departamento de Química Orgánica; Argentina
dc.description.fil Fil: Li, Zhu-Hong. University of Georgia; Estados Unidos
dc.description.fil Fil: Li, Catherine. University of Georgia; Estados Unidos
dc.description.fil Fil: Howell, Nathan M.. University of Georgia; Estados Unidos
dc.description.fil Fil: Chao, Maria Noelia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Departamento de Química Orgánica; Argentina
dc.description.fil Fil: Striepen, Boris. University of Georgia; Estados Unidos
dc.description.fil Fil: Muralidharan, Vasant. University of Georgia; Estados Unidos
dc.description.fil Fil: Moreno, Silvia N. J.. University of Georgia; Estados Unidos
dc.description.fil Fil: Rodriguez, Juan Bautista. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Departamento de Química Orgánica; Argentina
dc.journal.title Antimicrobial Agents and Chemotherapy
dc.relation.alternativeid info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/https://dx.doi.org/10.1128/AAC.01590-16
dc.relation.alternativeid info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://aac.asm.org/content/61/2/e01590-16
dc.conicet.fuente Elsevier


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