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dc.contributor.author
Arrua, Eva Carolina
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dc.contributor.author
Ferreira, M.João G.
dc.contributor.author
Salomon, Claudio Javier
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dc.contributor.author
Nunes, Teresa G.
dc.date.available
2018-07-18T15:45:46Z
dc.date.issued
2015-12
dc.identifier.citation
Arrua, Eva Carolina; Ferreira, M.João G.; Salomon, Claudio Javier; Nunes, Teresa G.; Elucidating the guest-host interactions and complex formation of praziquantel and cyclodextrin derivatives by 13C and 15N solid-state NMR spectroscopy; Elsevier Science; International Journal Of Pharmaceutics; 496; 2; 12-2015; 812-821
dc.identifier.issn
0378-5173
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/52569
dc.description.abstract
Praziquantel is the drug of choice to treat several parasitic infections including the neglected tropical disease schistosomiasis. Due to its low aqueous solubility, cyclodextrins have been tested as potential host candidates to prepare praziquantel inclusion complexes with improved solubility. For the first time, the interactions of praziquantel with β-cyclodextrin and β-cyclodextrin derivatives (methyl-β-cyclodextrin and hydroxypropyl-β-cyclodextrin) were investigated using high resolution solid-state NMR spectroscopy. The results of this work confirmed that solid-state NMR experiments provided structural characterization, demonstrating the formation of inclusion complexes most probably with PZQ adopting an anti conformation, also the most likely in amorphous raw PZQ. Further information on the interaction of praziquantel with methyl-β-cyclodextrin was obtained from proton rotating-frame relaxation time measurements, sensitive to kilohertz-regime motions but modulated by spin-diffusion. Evidences were presented in all cases for praziquantel complexation through the aromatic ring. In addition, 1:2 drug:carrier molar ratio appears to be the most probable and therefore suitable stoichiometry to improve pharmaceutical formulations of this antischistosomal drug.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
Elsevier Science
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dc.rights
info:eu-repo/semantics/openAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.subject
Inclusion Complex
dc.subject
Praziquantel
dc.subject
Schistosomiasis Disease
dc.subject
Solid-State Nmr
dc.subject
Β-Cyclodextrin Derivatives
dc.subject.classification
Otras Ciencias Químicas
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dc.subject.classification
Ciencias Químicas
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dc.subject.classification
CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
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dc.title
Elucidating the guest-host interactions and complex formation of praziquantel and cyclodextrin derivatives by 13C and 15N solid-state NMR spectroscopy
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2018-07-17T13:57:51Z
dc.journal.volume
496
dc.journal.number
2
dc.journal.pagination
812-821
dc.journal.pais
Países Bajos
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dc.journal.ciudad
Amsterdam
dc.description.fil
Fil: Arrua, Eva Carolina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Química Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Química Rosario; Argentina. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Ferreira, M.João G.. Universidade de Lisboa; Portugal
dc.description.fil
Fil: Salomon, Claudio Javier. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Química Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Química Rosario; Argentina. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Nunes, Teresa G.. Universidade de Lisboa; Portugal
dc.journal.title
International Journal Of Pharmaceutics
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dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/https://dx.doi.org/10.1016/j.ijpharm.2015.11.026
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0378517315303720
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