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dc.contributor.author
de Mol, Eva
dc.contributor.author
Fenwick, R. Bryn
dc.contributor.author
Phang, Christopher T. W.
dc.contributor.author
Buzón, Victor
dc.contributor.author
Szulc, Elzbieta
dc.contributor.author
de la Fuente, Alex
dc.contributor.author
Escobedo, Albert
dc.contributor.author
García, Jesús
dc.contributor.author
Bertoncini, Carlos Walter
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dc.contributor.author
Estébanez Perpiñá, Eva
dc.contributor.author
McEwan, Iain J.
dc.contributor.author
Riera, Antoni
dc.contributor.author
Salvatella, Xavier
dc.date.available
2018-06-28T18:18:18Z
dc.date.issued
2016-09
dc.identifier.citation
de Mol, Eva; Fenwick, R. Bryn; Phang, Christopher T. W.; Buzón, Victor; Szulc, Elzbieta; et al.; EPI-001, A Compound Active against Castration-Resistant Prostate Cancer, Targets Transactivation Unit 5 of the Androgen Receptor; American Chemical Society; ACS Chemical Biology; 11; 9; 9-2016; 2499-2505
dc.identifier.issn
1554-8929
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/50439
dc.description.abstract
Castration-resistant prostate cancer is the lethal condition suffered by prostate cancer patients that become refractory to androgen deprivation therapy. EPI-001 is a recently identified compound active against this condition that modulates the activity of the androgen receptor, a nuclear receptor that is essential for disease progression. The mechanism by which this compound exerts its inhibitory activity is however not yet fully understood. Here we show, by using high resolution solution nuclear magnetic resonance spectroscopy, that EPI-001 selectively interacts with a partially folded region of the transactivation domain of the androgen receptor, known as transactivation unit 5, that is key for the ability of prostate cells to proliferate in the absence of androgens, a distinctive feature of castration-resistant prostate cancer. Our results can contribute to the development of more potent and less toxic novel androgen receptor antagonists for treating this disease.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
American Chemical Society
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dc.rights
info:eu-repo/semantics/openAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.subject
Nuclear Magnetic Resonance
dc.subject
Structure-Based Drug Discovery
dc.subject
Prostate Cancer
dc.subject
Chemical Biology
dc.subject.classification
Otras Ciencias Biológicas
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dc.subject.classification
Ciencias Biológicas
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dc.subject.classification
CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
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dc.subject.classification
Otras Biotecnologías de la Salud
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dc.subject.classification
Biotecnología de la Salud
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dc.subject.classification
CIENCIAS MÉDICAS Y DE LA SALUD
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dc.title
EPI-001, A Compound Active against Castration-Resistant Prostate Cancer, Targets Transactivation Unit 5 of the Androgen Receptor
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2018-06-26T22:35:12Z
dc.journal.volume
11
dc.journal.number
9
dc.journal.pagination
2499-2505
dc.journal.pais
Estados Unidos
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dc.journal.ciudad
Washington DC
dc.description.fil
Fil: de Mol, Eva. Barcelona Institute of Science and Technology. Institute for Research in Biomedicine; España
dc.description.fil
Fil: Fenwick, R. Bryn. Barcelona Institute of Science and Technology. Institute for Research in Biomedicine; España
dc.description.fil
Fil: Phang, Christopher T. W.. Barcelona Institute of Science and Technology. Institute for Research in Biomedicine; España
dc.description.fil
Fil: Buzón, Victor. Universidad de Barcelona; España
dc.description.fil
Fil: Szulc, Elzbieta. Barcelona Institute of Science and Technology. Institute for Research in Biomedicine; España
dc.description.fil
Fil: de la Fuente, Alex. Barcelona Institute of Science and Technology. Institute for Research in Biomedicine; España
dc.description.fil
Fil: Escobedo, Albert. Barcelona Institute of Science and Technology. Institute for Research in Biomedicine; España
dc.description.fil
Fil: García, Jesús. Barcelona Institute of Science and Technology. Institute for Research in Biomedicine; España
dc.description.fil
Fil: Bertoncini, Carlos Walter. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Biología Molecular y Celular de Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Biología Molecular y Celular de Rosario; Argentina. Barcelona Institute of Science and Technology. Institute for Research in Biomedicine; España
dc.description.fil
Fil: Estébanez Perpiñá, Eva. Universidad de Barcelona; España
dc.description.fil
Fil: McEwan, Iain J.. University of Aberdeen; Reino Unido
dc.description.fil
Fil: Riera, Antoni. Barcelona Institute of Science and Technology. Institute for Research in Biomedicine; España. Universidad de Barcelona; España
dc.description.fil
Fil: Salvatella, Xavier. Barcelona Institute of Science and Technology. Institute for Research in Biomedicine; España. Institució Catalana de Recerca i Estudis Avancats; España
dc.journal.title
ACS Chemical Biology
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dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/http://pubs.acs.org/doi/10.1021/acschembio.6b00182
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/10.1021/acschembio.6b00182
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