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dc.contributor.author
Salerno, Alejandra
dc.contributor.author
Celentano Stanic, Ana Maria Luisa Micaela
dc.contributor.author
López, Julieta
dc.contributor.author
Lara, Virginia
dc.contributor.author
Gaozza, Carlos Horacio
dc.contributor.author
Balcazar, Dario Emmanuel
dc.contributor.author
Carrillo, Carolina
dc.contributor.author
Frank, Fernanda María
dc.contributor.author
Blanco, María M.
dc.date.available
2018-06-06T14:33:00Z
dc.date.issued
2017-01
dc.identifier.citation
Salerno, Alejandra; Celentano Stanic, Ana Maria Luisa Micaela; López, Julieta; Lara, Virginia; Gaozza, Carlos Horacio; et al.; Novel 2-arylazoimidazole derivatives as inhibitors of Trypanosoma cruzi proliferation: Synthesis and evaluation of their biological activity; Elsevier France-editions Scientifiques Medicales Elsevier; European Journal of Medical Chemistry; 125; 1-2017; 327-334
dc.identifier.issn
0223-5234
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/47456
dc.description.abstract
In this work, the synthesis of a series of 2-arylazoimidazole derivatives 6–20 has been achieved through the reaction of imidazole with aryldiazonium salts, followed by ultrasound-assisted alkylation. This approach has important advantages including higher yield, shorter reaction times and milder reaction conditions. The structures of the compounds obtained were determined by MS, IR; and 1H and 13C NMR. The anti-Trypanosoma cruzi activity of the 15 compounds obtained was evaluated. Two compounds with piperidino substituents in the carboxamide moiety proved to be effective inhibitors of epimastigote proliferation, obtaining inhibition values comparable to those achieved with the reference drug Benznidazole. Besides, these compounds displayed low cytotoxicity on mammalian cells. In vivo, both compounds protected mice against a challenge with a lethal Trypanosoma cruzi strain. These results allow us to propose 2-arylazoimidazoles as lead compounds for the design of novel drugs to treat Chagas' disease.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
Elsevier France-editions Scientifiques Medicales Elsevier
dc.rights
info:eu-repo/semantics/restrictedAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.subject
2-Arylazoimidazoles
dc.subject
Ultrasound-Assisted Alkylation
dc.subject
Chagas Disease
dc.subject
Biological Activity
dc.subject.classification
Salud Ocupacional
dc.subject.classification
Ciencias de la Salud
dc.subject.classification
CIENCIAS MÉDICAS Y DE LA SALUD
dc.title
Novel 2-arylazoimidazole derivatives as inhibitors of Trypanosoma cruzi proliferation: Synthesis and evaluation of their biological activity
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2018-06-06T13:37:54Z
dc.journal.volume
125
dc.journal.pagination
327-334
dc.journal.pais
Francia
dc.journal.ciudad
Paris
dc.description.fil
Fil: Salerno, Alejandra. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; Argentina
dc.description.fil
Fil: Celentano Stanic, Ana Maria Luisa Micaela. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Investigaciones en Microbiología y Parasitología Médica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Medicina. Instituto de Investigaciones en Microbiología y Parasitología Médica; Argentina
dc.description.fil
Fil: López, Julieta. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; Argentina
dc.description.fil
Fil: Lara, Virginia. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; Argentina
dc.description.fil
Fil: Gaozza, Carlos Horacio. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; Argentina
dc.description.fil
Fil: Balcazar, Dario Emmanuel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Parque Centenario. Instituto de Ciencia y Tecnología "Dr. César Milstein". Fundación Pablo Cassará. Instituto de Ciencia y Tecnología ; Argentina
dc.description.fil
Fil: Carrillo, Carolina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Parque Centenario. Instituto de Ciencia y Tecnología "Dr. César Milstein". Fundación Pablo Cassará. Instituto de Ciencia y Tecnología ; Argentina
dc.description.fil
Fil: Frank, Fernanda María. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Investigaciones en Microbiología y Parasitología Médica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Medicina. Instituto de Investigaciones en Microbiología y Parasitología Médica; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica; Argentina
dc.description.fil
Fil: Blanco, María M.. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; Argentina
dc.journal.title
European Journal of Medical Chemistry
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/https://dx.doi.org/10.1016/j.ejmech.2016.09.045
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0223523416307759


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