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Artículo

Active sesquiterpene lactones against Leishmania amazonensis and Leishmania braziliensis

Sosa, Andrea MabelIcon ; Amaya, Susana del Valle; Salamanca Capusiri, Efrain; Gilabert Valero, José MiguelIcon ; Bardon, Alicia del ValleIcon ; Giménez, Alberto; Vera, Nancy Roxana; Borkosky, Susana Alicia
Fecha de publicación: 01/2016
Editorial: Taylor & Francis Ltd
Revista: Natural Product Research
ISSN: 1478-6419
Idioma: Inglés
Tipo de recurso: Artículo publicado
Clasificación temática:
Otras Ciencias Químicas

Resumen

Seventeen sesquiterpene lactones (SLs) isolated from five species of the tribe Vernonieae were evaluated for their in vitro activity against promastigotes of Leishmania amazonensis and Leishmania braziliensis. Additionally, a quantitative structure activity relationship has been made, since all these natural compounds were found to have potent to mild antileishmanial properties. The most active compounds against L. braziliensis were 16 and 17 (IC50 values 1.45 and 1.34 μM, respectively), followed by compound 15 with IC50 value of 1.60 μM against L. amazonensis. The three glaucolide-type SLs (4−6) were the least active against both parasites. The computational study allowed us to establish that lipophilicity and polarisability play an important role in the antiparasitic activity. This is the first report of the known germacradiendiolides 16 and 17 from Elephantopus mollis. The activity data of the compounds 1−17 assayed against Leishmania parasites are reported here for the first time.
Palabras clave: Vernonieae , Sesquiterpene Lactones , Antileishmanial Activity , Leishmania Amazonensis , Leishmania Braziliensis
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info:eu-repo/semantics/openAccess Excepto donde se diga explícitamente, este item se publica bajo la siguiente descripción: Creative Commons Attribution-NonCommercial-ShareAlike 2.5 Unported (CC BY-NC-SA 2.5)
Identificadores
URI: http://hdl.handle.net/11336/44571
DOI: https://dx.doi.org/10.1080/14786419.2015.1126260
URL: https://www.tandfonline.com/doi/full/10.1080/14786419.2015.1126260
Colecciones
Articulos(CCT - NOA SUR)
Articulos de CTRO.CIENTIFICO TECNOL.CONICET - NOA SUR
Citación
Sosa, Andrea Mabel; Amaya, Susana del Valle; Salamanca Capusiri, Efrain; Gilabert Valero, José Miguel; Bardon, Alicia del Valle; et al.; Active sesquiterpene lactones against Leishmania amazonensis and Leishmania braziliensis; Taylor & Francis Ltd; Natural Product Research; 30; 22; 1-2016; 2611-2615
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