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dc.contributor.author
Yaneff, Agustín
dc.contributor.author
Sahores, Ana
dc.contributor.author
Gomez, Natalia
dc.contributor.author
Carozzo, Alejandro Enrique
dc.contributor.author
Shayo, Carina Claudia
dc.contributor.author
Davio, Carlos Alberto
dc.date.available
2018-04-10T13:36:30Z
dc.date.issued
2017-12
dc.identifier.citation
Yaneff, Agustín; Sahores, Ana; Gomez, Natalia; Carozzo, Alejandro Enrique; Shayo, Carina Claudia; et al.; MRP4/ABCC4 as a new therapeutic target: meta-analysis to determine cAMP binding sites as a tool for drug design; Bentham Science Publishers; Current Medicinal Chemistry; 25; 12-2017
dc.identifier.issn
0929-8673
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/41478
dc.description.abstract
MRP4 transports multiple endogenous and exogenous substances and is critical not only for detoxification but also in the homeostasis of several signaling molecules. Its dysregulation has been reported in numerous pathological disorders, thus MRP4 appears as an attractive therapeutic target. However, the efficacy of MRP4 inhibitors is still controversial. The design of specific pharmacological agents with the ability to selectively modulate the activity of this transporter or modify its affinity to certain substrates represents a challenge in current medicine and chemical biology. The first step in the long process of drug rational design is to identify the therapeutic target and characterize the mechanism by which it affects the given pathology. In order to develop a pharmacological agent with high specific activity, the second step is to systematically study the structure of the target and identify all the possible binding sites. Using available homology models and mutagenesis assays, in this review we recapitulate the up-to-date knowledge about MRP structure and aligned amino acid sequences to identify the candidate MRP4 residues where cyclic nucleotides bind. We have also listed the most relevant MRP inhibitors studied to date, considering drug safety and specificity for MRP4 in particular. This metaanalysis platform may serve as a basis for the future development of inhibitors of MRP4 cAMP specific transport.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
Bentham Science Publishers
dc.rights
info:eu-repo/semantics/restrictedAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.subject
Binding Sites
dc.subject
Cyclic Nucleotides
dc.subject
Mrp4/Abcc4
dc.subject
Therapeutic Target
dc.subject.classification
Inmunología
dc.subject.classification
Medicina Básica
dc.subject.classification
CIENCIAS MÉDICAS Y DE LA SALUD
dc.subject.classification
Inmunología
dc.subject.classification
Medicina Básica
dc.subject.classification
CIENCIAS MÉDICAS Y DE LA SALUD
dc.title
MRP4/ABCC4 as a new therapeutic target: meta-analysis to determine cAMP binding sites as a tool for drug design
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2018-04-09T15:22:14Z
dc.journal.volume
25
dc.journal.pais
Estados Unidos
dc.journal.ciudad
Oak Park
dc.description.fil
Fil: Yaneff, Agustín. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Investigaciones Farmacológicas. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Investigaciones Farmacológicas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Sahores, Ana. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Investigaciones Farmacológicas. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Investigaciones Farmacológicas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Gomez, Natalia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Investigaciones Farmacológicas. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Investigaciones Farmacológicas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Carozzo, Alejandro Enrique. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Investigaciones Farmacológicas. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Investigaciones Farmacológicas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Shayo, Carina Claudia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Instituto de Biología y Medicina Experimental. Fundación de Instituto de Biología y Medicina Experimental. Instituto de Biología y Medicina Experimental; Argentina
dc.description.fil
Fil: Davio, Carlos Alberto. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Investigaciones Farmacológicas. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Investigaciones Farmacológicas; Argentina
dc.journal.title
Current Medicinal Chemistry
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/10.2174/0929867325666171229133259
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/http://www.eurekaselect.com/158718/article


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