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dc.contributor.author
Ramirez Moran, Maria Matilde
dc.contributor.author
Angel, Jorge Eduardo
dc.contributor.author
Herrera Cano, Natividad Carolina
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dc.contributor.author
Del Carmen Migliore, Biagina
dc.contributor.author
Izquierdo, Rodolfo
dc.contributor.author
Charris, Jaime
dc.contributor.author
López, Simón
dc.contributor.author
Israel, Anita
dc.contributor.author
Santiago, Ana Noemi
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dc.contributor.author
Rossi, Roberto Arturo
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dc.contributor.author
Perdomo, Luis
dc.contributor.author
Dabian, Akram Samear
dc.contributor.author
Vera, Mariagracia
dc.contributor.author
Villalba, Alejandra
dc.contributor.author
Migliore, Ligia Biagina Angel
dc.date.available
2018-04-09T21:46:04Z
dc.date.issued
2017-07
dc.identifier.citation
Ramirez Moran, Maria Matilde; Angel, Jorge Eduardo; Herrera Cano, Natividad Carolina; Del Carmen Migliore, Biagina; Izquierdo, Rodolfo; et al.; Novel 11,12H-dihydronaphthalene[1,2-b]quinoline as Atypical Antipsychotic; Bentham Science Publishers; Letters In Drug Design & Discovery; 14; 7-2017
dc.identifier.issn
1570-1808
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/41457
dc.description.abstract
Background: Neurodegenerative, neurological and mental disorders, as well as substance abuse have a worldwide high incidence rate, becoming relevant factors that contribute to premature morbidity and mortality. Dopamine is well known to be involved in these pathologies. The key focus in the search for new drugs, that alleviate or cure these diseases, is pursuing the design of compounds with both efficacy and fewer adverse effects in order to obtain novel agents capable of restoring the homeostasis in the CNS of dopaminergic neurotransmission and counteracting some of neurodegenerative and neuropsychiatric diseases, such as Parkinson's disease, schizophrenia, Huntington's chorea and drug addictions. Methods: the compounds 11,12H-dihydronaphthalene[1,2-b] quinoline 2a and 9-methoxy-11,12Hdihydronaphthalene [1,2-b] quinoline 2b were designed and synthesized. The organic synthesis was performed according to the outlined synthesis strategies, together with a pharmacological evaluation of the male Sprague-Dawley rats. Results: Compound structures were confirmed by 1 H, 13C, DEPT and HETCOR NMR. Pharmacological testing and computational studies validated the asserted medicinal-chemical approach for their design, showing compound 2a acting as an atypical dopamine antagonist. Conclusion: The study showed that compound 2a has an atypical antagonistic action on the central dopaminergic system. These pharmacological and computational-theoretical results support the suitability of the medicinal chemical approach in the design of this compound.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
Bentham Science Publishers
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dc.rights
info:eu-repo/semantics/openAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.subject
Quinolines
dc.subject
Neurodegenerative Disorders
dc.subject
Schizophrenia
dc.subject
Dopamine
dc.subject.classification
Otras Ciencias Químicas
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dc.subject.classification
Ciencias Químicas
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dc.subject.classification
CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
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dc.title
Novel 11,12H-dihydronaphthalene[1,2-b]quinoline as Atypical Antipsychotic
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2018-04-05T13:45:13Z
dc.journal.volume
14
dc.journal.pais
Estados Unidos
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dc.journal.ciudad
Oak Park
dc.description.fil
Fil: Ramirez Moran, Maria Matilde. Universidad del Zulia; Venezuela
dc.description.fil
Fil: Angel, Jorge Eduardo. Universidad del Zulia; Venezuela
dc.description.fil
Fil: Herrera Cano, Natividad Carolina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Investigaciones en Físico-química de Córdoba. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Instituto de Investigaciones en Físico-química de Córdoba; Argentina
dc.description.fil
Fil: Del Carmen Migliore, Biagina. Universidad del Zulia; Venezuela
dc.description.fil
Fil: Izquierdo, Rodolfo. Universidad del Zulia; Venezuela
dc.description.fil
Fil: Charris, Jaime. Universidad Central de Venezuela; Venezuela
dc.description.fil
Fil: López, Simón. University of Florida. Departament of Chemistry; Estados Unidos
dc.description.fil
Fil: Israel, Anita. Universidad Central de Venezuela; Venezuela
dc.description.fil
Fil: Santiago, Ana Noemi. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Investigaciones en Físico-química de Córdoba. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Instituto de Investigaciones en Físico-química de Córdoba; Argentina
dc.description.fil
Fil: Rossi, Roberto Arturo. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Investigaciones en Físico-química de Córdoba. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Instituto de Investigaciones en Físico-química de Córdoba; Argentina
dc.description.fil
Fil: Perdomo, Luis. Universidad del Zulia; Venezuela
dc.description.fil
Fil: Dabian, Akram Samear. Universidad del Zulia. Facultad Experimental de Ciencias; Venezuela
dc.description.fil
Fil: Vera, Mariagracia. Universidad del Zulia; Venezuela
dc.description.fil
Fil: Villalba, Alejandra. Universidad del Zulia. Facultad Experimental de Ciencias; Venezuela
dc.description.fil
Fil: Migliore, Ligia Biagina Angel. Universidad del Zulia; Venezuela
dc.journal.title
Letters In Drug Design & Discovery
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dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/http://www.eurekaselect.com/153761/article
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/10.2174/1570180814666170704144246
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