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dc.contributor.author Chao, Maria Noelia
dc.contributor.author Exeni Matiuzzi, Carolina
dc.contributor.author Storey, Melissa
dc.contributor.author Li, Catherine
dc.contributor.author Szajnman, Sergio Hernan
dc.contributor.author Docampo, Roberto
dc.contributor.author Moreno, Silvia N. J.
dc.contributor.author Rodriguez, Juan Bautista
dc.date.available 2017-12-26T17:50:02Z
dc.date.issued 2015-03
dc.identifier.citation Rodriguez, Juan Bautista; Moreno, Silvia N. J.; Docampo, Roberto; Szajnman, Sergio Hernan; Li, Catherine; Storey, Melissa; et al.; Aryloxyethyl thiocyanates are potent growth inhibitors of Trypanosoma cruzi and Toxoplasma gondii; Wiley VCH Verlag; Chemmedchem; 10; 6; 3-2015; 1094-1108
dc.identifier.issn 1860-7179
dc.identifier.uri http://hdl.handle.net/11336/31544
dc.description.abstract As a part of our project aimed at searching new safe chemotherapeutic agents against parasitic diseases, several compounds structurally related to the antiparasitic agent WC-9 (4-phenoxyphenoxyethyl thiocyanate), which were modified at the terminal phenyl ring, were designed, synthesized and evaluated as growth inhibitors against Trypanosoma cruzi, the etiological agent of Chagas disease and Toxoplasma gondii, the parasite responsible of toxoplasmosis. Most of the synthetic analogues exhibited similar antiparasitic activity being slightly more potent than our lead WC-9. For example, the trifluoromethyl derivatives 15 and 16 exhibited ED50 values of 10.0 uM and 9.2 uM, respectively, against intracellular T. cruzi, whereas they showed potent action against tachyzoites of T. gondii (ED50 values 1.6 uM and 1.9 uM against T. gondii, respectively). In addition, the WC-9 analogues 48 and 61, in which the terminal aryl group was meta with respect to the alkyl chain bearing the thiocyanate group, showed potent inhibitory action against both T. cruzi and T. gondii at the very low micromolar range suggesting that para-phenyl substitution pattern is not necessarily required for biological activity.
dc.format application/pdf
dc.language.iso eng
dc.publisher Wiley VCH Verlag
dc.rights info:eu-repo/semantics/openAccess
dc.rights.uri https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.subject Trypanosoma cruzi
dc.subject Toxoplasma gondii
dc.subject Chagas disease
dc.subject Squalene synthase
dc.subject.classification Otras Ciencias Químicas
dc.subject.classification Ciencias Químicas
dc.subject.classification CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
dc.title Aryloxyethyl thiocyanates are potent growth inhibitors of Trypanosoma cruzi and Toxoplasma gondii
dc.type info:eu-repo/semantics/article
dc.type info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated 2017-06-22T17:37:23Z
dc.journal.volume 10
dc.journal.number 6
dc.journal.pagination 1094-1108
dc.journal.pais Alemania
dc.journal.ciudad Weinheim
dc.description.fil Fil: Chao, Maria Noelia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica; Argentina
dc.description.fil Fil: Exeni Matiuzzi, Carolina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica; Argentina
dc.description.fil Fil: Storey, Melissa. University of Georgia; Estados Unidos
dc.description.fil Fil: Li, Catherine. University of Georgia; Estados Unidos
dc.description.fil Fil: Szajnman, Sergio Hernan. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica; Argentina
dc.description.fil Fil: Docampo, Roberto. University of Georgia; Estados Unidos
dc.description.fil Fil: Moreno, Silvia N. J.. University of Georgia; Estados Unidos
dc.description.fil Fil: Rodriguez, Juan Bautista. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica; Argentina
dc.journal.title Chemmedchem
dc.relation.alternativeid info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/10.1002/cmdc.201500100
dc.relation.alternativeid info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/cmdc.201500100/abstract


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