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dc.contributor.author
Alvarez, Lautaro Damian
dc.contributor.author
Veleiro, Adriana Silvia
dc.contributor.author
Baggio, Ricardo Fortunato
dc.contributor.author
Garland, María T.
dc.contributor.author
Edelsztein, Valeria Carolina
dc.contributor.author
Coirini, Hector
dc.contributor.author
Burton, Gerardo
dc.date.available
2017-12-18T20:20:29Z
dc.date.issued
2008-01
dc.identifier.citation
Burton, Gerardo; Coirini, Hector; Edelsztein, Valeria Carolina; Garland, María T.; Baggio, Ricardo Fortunato; Veleiro, Adriana Silvia; et al.; Synthesis and GABAA receptor activity of oxygen-bridged neurosteroid analogs; Elsevier; Bioorganic & Medicinal Chemistry; 16; 7; 1-2008; 3831-3838
dc.identifier.issn
0968-0896
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/30976
dc.description.abstract
Three analogs of neuroactive steroids were prepared (4–6) in which 1,11- or 11,19-oxygen bridges give a constrained conformation. Their 3D structures were obtained by ab initio calculations and in the case of 3α-hydroxy-11,19-epoxypregn-4-ene-20-one (4), confirmed by X-ray analysis. Biological activity of the synthetic steroids was assayed in vitro using t-[3H]butylbicycloorthobenzoate as radiolabeled ligand for the GABAA receptor. The activity of compound 4 was similar to that of allopregnanolone (1). 1α,11α-Epoxypregnanolone (6) was more active than pregnanolone (2).
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
Elsevier
dc.rights
info:eu-repo/semantics/openAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/2.5/ar/
dc.subject
Steroids
dc.subject
Neurosteroids
dc.subject
Γ-Aminobutyric Acid
dc.subject
Gaba
dc.subject
Gabaa Receptor
dc.subject.classification
Otras Ciencias Químicas
dc.subject.classification
Ciencias Químicas
dc.subject.classification
CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
dc.title
Synthesis and GABAA receptor activity of oxygen-bridged neurosteroid analogs
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2017-10-04T16:57:05Z
dc.journal.volume
16
dc.journal.number
7
dc.journal.pagination
3831-3838
dc.journal.pais
Países Bajos
dc.journal.ciudad
Amsterdam
dc.description.fil
Fil: Alvarez, Lautaro Damian. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica; Argentina
dc.description.fil
Fil: Veleiro, Adriana Silvia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica; Argentina
dc.description.fil
Fil: Baggio, Ricardo Fortunato. Comisión Nacional de Energía Atómica; Argentina
dc.description.fil
Fil: Garland, María T.. Universidad de Chile; Chile
dc.description.fil
Fil: Edelsztein, Valeria Carolina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Instituto de Biología y Medicina Experimental. Fundación de Instituto de Biología y Medicina Experimental. Instituto de Biología y Medicina Experimental; Argentina
dc.description.fil
Fil: Coirini, Hector. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Instituto de Biología y Medicina Experimental. Fundación de Instituto de Biología y Medicina Experimental. Instituto de Biología y Medicina Experimental; Argentina
dc.description.fil
Fil: Burton, Gerardo. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica; Argentina
dc.journal.title
Bioorganic & Medicinal Chemistry
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/10.1016/j.bmc.2008.01.048
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0968089608000680
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Tamaño:
473.5Kb
Formato:
PDF