Show simple item record

dc.contributor.author Villalba, Maria Luisa
dc.contributor.author Enrique, Andrea Verónica
dc.contributor.author Higgs, Josefina
dc.contributor.author Castaño, Rocío A.
dc.contributor.author Goicoechea, Sofia
dc.contributor.author Taborda, Facundo
dc.contributor.author Gavernet, Luciana
dc.contributor.author Lick, Ileana Daniela
dc.contributor.author Marder, Nora Mariel
dc.contributor.author Bruno Blanch, Luis Enrique
dc.date.available 2017-11-30T19:43:37Z
dc.date.issued 2016-03
dc.identifier.citation Villalba, Maria Luisa; Enrique, Andrea Verónica; Higgs, Josefina; Castaño, Rocío A.; Goicoechea, Sofia; et al.; Novel sulfamides and sulfamates derived from amino esters: Synthetic studies and anticonvulsant activity; Elsevier Science; European Journal of Pharmacology; 774; 3-2016; 55-63
dc.identifier.issn 0014-2999
dc.identifier.uri http://hdl.handle.net/11336/29384
dc.description.abstract We report herein the design and optimization of a novel series of sulfamides and sulfamates derived from amino esters with anticonvulsant properties. The structures were designed based on the pharmacophoric pattern previously proposed, with the aim of improving the anticonvulsant action. The compounds were obtained by a new synthetic procedure with microwave assisted heating and the use of adsorbents in the isolation process. All the derivatives showed protection against the maximal electroshock seizure test (MES test) in mice at the lowest dose tested (30 mg/kg) but they did not show significant protection against the chemical induced convulsion by pentylenetetrazole. These results verify the ability of the computational model for designing new anticonvulsants structures with anti-MES activity. Additionally, we evaluated the capacity of the synthesized structures to bind to the benzodiazepine binding site (BDZ-bs) of the γ-aminobutiric acid receptor (GABAA receptor). Some of them showed medium to low affinity for the BDZ-bs.
dc.format application/pdf
dc.language.iso eng
dc.publisher Elsevier Science
dc.rights info:eu-repo/semantics/restrictedAccess
dc.rights.uri https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.subject Epilepsy
dc.subject Sulfamides
dc.subject Sulfamates
dc.subject Synthesis
dc.subject.classification Otras Ciencias Biológicas
dc.subject.classification Ciencias Biológicas
dc.subject.classification CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
dc.title Novel sulfamides and sulfamates derived from amino esters: Synthetic studies and anticonvulsant activity
dc.type info:eu-repo/semantics/article
dc.type info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated 2017-09-19T14:18:56Z
dc.journal.volume 774
dc.journal.pagination 55-63
dc.journal.pais Países Bajos
dc.journal.ciudad Ámsterdam
dc.description.fil Fil: Villalba, Maria Luisa. Universidad Nacional de La Plata. Facultad de Ciencias Exactas. Departamento de Ciencias Biológicas. Cátedra de Química Medicinal; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina
dc.description.fil Fil: Enrique, Andrea Verónica. Universidad Nacional de La Plata. Facultad de Ciencias Exactas. Departamento de Ciencias Biológicas. Cátedra de Química Medicinal; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina
dc.description.fil Fil: Higgs, Josefina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Físico-Química Biológicas "Prof. Alejandro C. Paladini". Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Físico-Química Biológicas; Argentina
dc.description.fil Fil: Castaño, Rocío A.. Universidad Nacional de La Plata. Facultad de Ciencias Exactas. Departamento de Ciencias Biológicas. Cátedra de Química Medicinal; Argentina
dc.description.fil Fil: Goicoechea, Sofia. Universidad Nacional de La Plata. Facultad de Ciencias Exactas. Departamento de Ciencias Biológicas. Cátedra de Química Medicinal; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina
dc.description.fil Fil: Taborda, Facundo. Universidad Nacional de La Plata. Facultad de Ciencias Exactas. Departamento de Ciencias Biológicas. Cátedra de Química Medicinal; Argentina
dc.description.fil Fil: Gavernet, Luciana. Universidad Nacional de La Plata. Facultad de Ciencias Exactas. Departamento de Ciencias Biológicas. Cátedra de Química Medicinal; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina
dc.description.fil Fil: Lick, Ileana Daniela. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - La Plata. Centro de Química Inorgánica "Dr. Pedro J. Aymonino". Universidad Nacional de La Plata. Facultad de Ciencias Exactas. Centro de Química Inorgánica "Dr. Pedro J. Aymonino"; Argentina
dc.description.fil Fil: Marder, Nora Mariel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Físico-Química Biológicas "Prof. Alejandro C. Paladini". Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Físico-Química Biológicas; Argentina
dc.description.fil Fil: Bruno Blanch, Luis Enrique. Universidad Nacional de La Plata. Facultad de Ciencias Exactas. Departamento de Ciencias Biológicas. Cátedra de Química Medicinal; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina
dc.journal.title European Journal of Pharmacology
dc.relation.alternativeid info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/10.1016/j.ejphar.2016.02.001
dc.relation.alternativeid info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0014299916300164


Archivos asociados

Icon
Blocked Acceso no disponible

This item appears in the following Collection(s)

Show simple item record

info:eu-repo/semantics/restrictedAccess Excepto donde se diga explícitamente, este item se publica bajo la siguiente descripción: Creative Commons Attribution-NonCommercial-ShareAlike 2.5 Unported (CC BY-NC-SA 2.5)