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dc.contributor.author
Duran, Fernando Javier
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dc.contributor.author
Edelsztein, Valeria Carolina
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dc.contributor.author
Ghini, Alberto Antonio
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dc.contributor.author
Rey, Mariana
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Coirini, Hector
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dc.contributor.author
Dauban, Phillippe
dc.contributor.author
Dodd, Robert H.
dc.contributor.author
Burton, Gerardo
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dc.date.available
2017-11-02T22:24:44Z
dc.date.issued
2009
dc.identifier.citation
Duran, Fernando Javier; Edelsztein, Valeria Carolina; Ghini, Alberto Antonio; Rey, Mariana; Coirini, Hector; et al.; Synthesis and GABAA receptor activity of 2,19-sulfamoyl analogues of allopregnanolone; Elsevier; Bioorganic & Medicinal Chemistry; 17; 18; -1-2009; 6526-6533
dc.identifier.issn
0968-0896
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/27499
dc.description.abstract
The synthesis of new analogues of allopregnanolone with a bridged sulfamidate ring over the a−face of ring A has been achieved from easily available precursors, using an intramolecular aziridination strategy. The methodology also allows the synthesis of 3a-substituted analogues such as the 3a-fluoro derivative. GABAA receptor activity of the synthetic analogues was evaluated by assaying their effect on the binding of [3H]flunitrazepam and [3H]muscimol. The 3a-hydroxy-2,19-sulfamoyl analogue and its N-benzyl derivative were more active than allopregnanolone for stimulating binding of [3H]flunitrazepam. For the binding of [3H]muscimol, both synthetic analogues and allopregnanolone stimulated binding to a similar extent, with the N-benzyl derivative exhibiting a higher EC50. The 3á-fluoro derivative was inactive in both assays.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
Elsevier
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dc.rights
info:eu-repo/semantics/openAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/2.5/ar/
dc.subject
Steroids
dc.subject
Neurosteroids
dc.subject
Gamma-Aminobutyric Acid (Gaba)
dc.subject
Gaba A
dc.subject.classification
Bioquímica y Biología Molecular
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dc.subject.classification
Medicina Básica
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dc.subject.classification
CIENCIAS MÉDICAS Y DE LA SALUD
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dc.subject.classification
Neurociencias
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dc.subject.classification
Medicina Básica
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dc.subject.classification
CIENCIAS MÉDICAS Y DE LA SALUD
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dc.title
Synthesis and GABAA receptor activity of 2,19-sulfamoyl analogues of allopregnanolone
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2017-10-04T15:03:38Z
dc.identifier.eissn
1464-3391
dc.journal.volume
17
dc.journal.number
18
dc.journal.pagination
6526-6533
dc.journal.pais
Países Bajos
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dc.journal.ciudad
Amsterdam
dc.description.fil
Fil: Duran, Fernando Javier. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica; Argentina
dc.description.fil
Fil: Edelsztein, Valeria Carolina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica; Argentina
dc.description.fil
Fil: Ghini, Alberto Antonio. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica; Argentina
dc.description.fil
Fil: Rey, Mariana. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Instituto de Biología y Medicina Experimental. Fundación de Instituto de Biología y Medicina Experimental. Instituto de Biología y Medicina Experimental; Argentina
dc.description.fil
Fil: Coirini, Hector. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Instituto de Biología y Medicina Experimental. Fundación de Instituto de Biología y Medicina Experimental. Instituto de Biología y Medicina Experimental; Argentina
dc.description.fil
Fil: Dauban, Phillippe. Centre National de la Recherche Scientifique; Francia
dc.description.fil
Fil: Dodd, Robert H.. Centre National de la Recherche Scientifique; Francia
dc.description.fil
Fil: Burton, Gerardo. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica; Argentina
dc.journal.title
Bioorganic & Medicinal Chemistry
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dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0968089609007585?via%3Dihub
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/10.1016/j.bmc.2009.08.008
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/pmid/19709888
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