Estudios del efecto de la nanometrización sobre la solubilidad y permeación in vitro de meloxicam

Abstract

Meloxicam (MLX) es un ingrediente farmacológicamente activo (IFA) inhibidor de la ciclooxigenasadel grupo de los antiinflamatorios no esteroideos, derivado del oxicam. Es indicado para eltratamiento de osteoartritis, también es usado como analgésico. La nanometrización es un recursotecnológico ampliamente utilizado mediante el cual, por la disminución del tamaño de partículas,se obtienen mejores resultados en cuanto a la solubilidad. Se realizaron estudios comparativos dela solubilidad de MLX polvo y MLX nanometrizado (MLX-NM) a tres temperaturas (25°C, 32°C y37°C) en 5 solventes: agua, propilenglicol, etilenglicol, etanol e isopropanol. Los sistemasnanometrizados evidenciaron mejorar la solubilidad relativa del IFA, indistintamente de latemperatura de análisis. La solubilidad molar de MLX en agua: 1,09.10 -3 M a 25°C; 1,50.10 -3 M a32°C; y 1,05.10 -3 M a 37°C. De MLX-NM: 3,83.10 -3 M a 25°C; 7,74.10 -3 M a 32°C; y 5,46.10 -2 M a37°C. A partir de estos resultados, se llevaron a cabo experimentos de permeación de solucionessaturadas de MLX-agua y MLX-NM-agua, con la finalidad de analizar la difusión del IFA a través deuna membrana, en un solvente ampliamente utilizado como vehículo en formulacionesfarmacéuticas. Se diseñó un sistema in vitro, el cual permitió determinar parámetros Físicoquímicos tales como flujo, coeficientes de difusión y permeación. Los estudios se llevaron a caboutilizando celdas de difusión tipo Franz, y membranas sintéticas durante 8 h. Las cantidadesacumuladas de MLX y MLX-NM permeado fueron cuantificadas mediante HPLC-UV (n=6). Estaestrategia farmacéutica orienta hacia la solución de problemas terapéuticos (relacionados a la solubilidad en agua del IFA) para optimizar la administrar tópica e incrementar la disponibilidad deMLX.