Optimization of diarylazines as anti-HIV agents with dramatically

Bollini, Mariela; Cisneros, José A.; Spasov, Krasimir A.; Anderson, Karen S.; Jorgensen, William L.

doi:10.1016/j.bmcl.2013.06.091

Artículo

Optimization of diarylazines as anti-HIV agents with dramatically

Bollini, Mariela Icon

; Cisneros, José A.; Spasov, Krasimir A.; Anderson, Karen S.; Jorgensen, William L.

Fecha de publicación: 07/2013

Editorial: Elsevier

Revista: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters

ISSN: 0960-894X

Idioma: Inglés

Tipo de recurso: Artículo publicado

Clasificación temática:

Otras Ciencias Químicas

Resumen

Non-nucleoside inhibitors of HIV-1 reverse transcriptase are reported that have ca. 100-fold greater solubility than the structurally related drugs etravirine and rilpivirine, while retaining high anti-viral activity. The solubility enhancements come from strategic placement of a morpholinylalkoxy substituent in the entrance channel of the NNRTI binding site. Compound 4d shows low-nanomolar activity similar to etravirine towards wild-type HIV-1 and key viral variants.

Palabras clave: Anti-Hiv Agent , Nnrti , Drug Solubility

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Identificadores

URI: http://hdl.handle.net/11336/24881

DOI: http://dx.doi.org/10.1016/j.bmcl.2013.06.091

URL: http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0960894X1300824X

URL: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3759246/

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Citación

Bollini, Mariela; Cisneros, José A.; Spasov, Krasimir A.; Anderson, Karen S.; Jorgensen, William L.; Optimization of diarylazines as anti-HIV agents with dramatically; Elsevier; Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters; 23; 18; 7-2013; 5213-5216

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