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dc.contributor.author
Frank, Fernanda María
dc.contributor.author
Ciccarelli, Allejandra Beatriz
dc.contributor.author
Bollini, Mariela
dc.contributor.author
Bruno, Ana María
dc.contributor.author
Batlle, Alcira María del C.
dc.contributor.author
Lombardo, Maria Elisa
dc.date.available
2017-09-07T19:51:19Z
dc.date.issued
2013-05
dc.identifier.citation
Frank, Fernanda María; Ciccarelli, Allejandra Beatriz; Bollini, Mariela; Bruno, Ana María; Batlle, Alcira María del C.; et al.; Trypanocidal activity of thioamide-substituted imidazoquinolinone: Electrochemical properties and biological effects; Hindawi Publishing Corporation; Evidence-Based Complementary and Alternative Medicine; 2013; 5-2013; 1-10; 945953
dc.identifier.issn
1741-427X
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/23800
dc.description.abstract
Three thioamide-substituted imidazoquinolinone, which possess a heterocyclic center similar to tryptanthrin and are named C1, C2, and C3, were studied regarding (a) their in vitro anti-Trypanosoma cruzi activity, (b) their cytotoxicity and electrochemical behaviour, and (c) their effect on cell viability, redox state, and mitochondrial function. The assayed compounds showed a significant activity against the proliferative forms, but only C1showed activity on the trypomastigote form (for C1, IC50epi = 1.49?μM; IC50amas = 1.74?μM; and IC50try = 34.89?μM). The presence of an antioxidant compound such as ascorbic acid or dithiotreitol induced a threefold increase in the antiparasitic activity, whereas glutathione had a dual effect depending on its concentration. Our results indicate that these compounds, which exhibited low toxicity to the host cells, can be reduced inside the parasite by means of the pool of low molecular weight thiols, causing oxidative stress and parasite death by apoptosis. The antiparasitic activity of the compounds studied could be explained by a loss of the capacity of the antioxidant defense system of the parasite to keep its intracellular redox state. C1 could be considered a good candidate for in vivo evaluation.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
Hindawi Publishing Corporation
dc.rights
info:eu-repo/semantics/openAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by/2.5/ar/
dc.subject
Thioamide-Substituted Imidazoquinolinone
dc.subject
Anti-Trypanosoma Cruzi
dc.subject.classification
Ética Médica
dc.subject.classification
Ciencias de la Salud
dc.subject.classification
CIENCIAS MÉDICAS Y DE LA SALUD
dc.title
Trypanocidal activity of thioamide-substituted imidazoquinolinone: Electrochemical properties and biological effects
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2017-09-07T16:56:44Z
dc.identifier.eissn
1741-4288
dc.journal.volume
2013
dc.journal.pagination
1-10; 945953
dc.journal.pais
Egipto
dc.journal.ciudad
El Cairo
dc.description.fil
Fil: Frank, Fernanda María. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Investigaciones en Microbiología y Parasitología Médica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Medicina. Instituto de Investigaciones en Microbiología y Parasitología Médica; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Medicina. Departamento de Microbiología; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Microbiología, Inmunología y Biotecnología. Cátedra de Inmunología; Argentina
dc.description.fil
Fil: Ciccarelli, Allejandra Beatriz. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Centro de Investigaciones sobre Porfirinas y Porfirias. Universidad de Buenos Aires. Centro de Investigaciones sobre Porfirinas y Porfirias; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Medicina. Hospital de Clínicas General San Martín; Argentina
dc.description.fil
Fil: Bollini, Mariela. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Bruno, Ana María. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; Argentina
dc.description.fil
Fil: Batlle, Alcira María del C.. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Centro de Investigaciones sobre Porfirinas y Porfirias. Universidad de Buenos Aires. Centro de Investigaciones sobre Porfirinas y Porfirias; Argentina
dc.description.fil
Fil: Lombardo, Maria Elisa. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Centro de Investigaciones sobre Porfirinas y Porfirias. Universidad de Buenos Aires. Centro de Investigaciones sobre Porfirinas y Porfirias; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Departamento de Química Biológica; Argentina
dc.journal.title
Evidence-Based Complementary and Alternative Medicine
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/10.1155/2013/945953
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://www.hindawi.com/journals/ecam/2013/945953/


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