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dc.contributor.author
Guzmán Álvarez, Javier Varela
dc.contributor.author
Varela, Javier
dc.contributor.author
Márquez, Pablo
dc.contributor.author
Gabay, Martín
dc.contributor.author
Arias Rivas, Carmen Elena
dc.contributor.author
Cuchilla, Karina
dc.contributor.author
Echeverría, Gustavo Alberto
dc.contributor.author
Piro, Oscar Enrique
dc.contributor.author
Chorilli, Marlus
dc.contributor.author
Leal, Sandra M.
dc.contributor.author
Escobar, Patricia
dc.contributor.author
Serna, Elva
dc.contributor.author
Torres, Susana
dc.contributor.author
Yaluff, Gloria
dc.contributor.author
Vera de Bilbao, Ninfa I.
dc.contributor.author
González, Mercedes
dc.contributor.author
Cerecetto, Hugo
dc.date.available
2017-09-06T23:37:26Z
dc.date.issued
2014-04
dc.identifier.citation
Guzmán Álvarez, Javier Varela; Varela, Javier; Márquez, Pablo; Gabay, Martín; Arias Rivas, Carmen Elena; et al.; Optimization of antitrypanosomatid agents: identification of nonmutagenic drug candidates with in vivo activity; American Chemical Society; Journal of Medicinal Chemistry; 57; 10; 4-2014; 3984-3999
dc.identifier.issn
0022-2623
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/23746
dc.description.abstract
Chagas disease, caused by Trypanosoma cruzi parasite, was described thousands of years ago. Currently, it affects millions of people, mostly in Latin America, and there are not suitable drugs for treating it. As an attempt to find appropriate drugs to deal with this problem, we report here on the design, synthesis and characterization of eighty-two new compounds. Trypanosomicidal behavior in vitro showed more than twenty outstanding derivatives with anti-Trypanosoma cruzi activity. Furthermore, we studied the nonspecific toxicity against mammalian cells determining their selectivity and also performed mutagenicity studies. Proof of concept, in vivo studies, was conducted with two of the most promising derivatives (77 and 80). They were identified as candidates because they have: (i) very simple and cost-effective syntheses; (ii) activity against different stages and strains of the parasite showing excellent in vivo behavior during the acute phase of Chagas disease; (iii) neither nonspecific toxicity nor mutagenic activity.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
American Chemical Society
dc.rights
info:eu-repo/semantics/openAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.subject
Trypanosoma Cruzi
dc.subject
Mutagenicity
dc.subject
Thiazole
dc.subject
In Vivo-Activity
dc.subject.classification
Otras Ciencias Físicas
dc.subject.classification
Ciencias Físicas
dc.subject.classification
CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
dc.title
Optimization of antitrypanosomatid agents: identification of nonmutagenic drug candidates with in vivo activity
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2017-09-06T19:31:10Z
dc.journal.volume
57
dc.journal.number
10
dc.journal.pagination
3984-3999
dc.journal.pais
Estados Unidos
dc.journal.ciudad
Washington D. C.
dc.description.fil
Fil: Guzmán Álvarez, Javier Varela. Universidad de la República; Uruguay
dc.description.fil
Fil: Varela, Javier. Universidad de la República; Uruguay
dc.description.fil
Fil: Márquez, Pablo. Universidad de la República; Uruguay
dc.description.fil
Fil: Gabay, Martín. Universidad de la República; Uruguay
dc.description.fil
Fil: Arias Rivas, Carmen Elena. Centro Nacional de Investigaciones Científicas; El Salvador
dc.description.fil
Fil: Cuchilla, Karina. Centro Nacional de Investigaciones Científicas; El Salvador
dc.description.fil
Fil: Echeverría, Gustavo Alberto. Universidad Nacional de La Plata. Facultad de Ciencias Exactas. Departamento de Física; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - La Plata. Instituto de Física La Plata. Universidad Nacional de La Plata. Facultad de Ciencias Exactas. Instituto de Física La Plata; Argentina
dc.description.fil
Fil: Piro, Oscar Enrique. Universidad Nacional de La Plata. Facultad de Ciencias Exactas. Departamento de Física; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - La Plata. Instituto de Física La Plata. Universidad Nacional de La Plata. Facultad de Ciencias Exactas. Instituto de Física La Plata; Argentina
dc.description.fil
Fil: Chorilli, Marlus. Universidade Estadual Paulista Julio de Mesquita Filho; Brasil
dc.description.fil
Fil: Leal, Sandra M.. Universidad Industrial Santander; Colombia
dc.description.fil
Fil: Escobar, Patricia. Universidad Industrial Santander; Colombia
dc.description.fil
Fil: Serna, Elva. Universidad Nacional de Asunción; Paraguay
dc.description.fil
Fil: Torres, Susana. Universidad Nacional de Asunción; Paraguay
dc.description.fil
Fil: Yaluff, Gloria. Universidad Nacional de Asunción; Paraguay
dc.description.fil
Fil: Vera de Bilbao, Ninfa I.. Universidad Nacional de Asunción; Paraguay
dc.description.fil
Fil: González, Mercedes. Universidad de la República; Uruguay
dc.description.fil
Fil: Cerecetto, Hugo. Universidad de la República; Uruguay
dc.journal.title
Journal of Medicinal Chemistry
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/jm500018m
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/10.1021/jm500018m
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