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dc.contributor.author
Asis Rodriguez, Marcos Alberto
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dc.contributor.author
Felsztyna, Iván
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dc.contributor.author
Garcia, Daniel Asmed
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dc.contributor.author
Sánchez, Mariela Eugenia
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dc.contributor.author
Miguel, Virginia
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dc.date.available
2024-06-03T13:09:59Z
dc.date.issued
2024-06
dc.identifier.citation
Asis Rodriguez, Marcos Alberto; Felsztyna, Iván; Garcia, Daniel Asmed; Sánchez, Mariela Eugenia; Miguel, Virginia; Interaction of fluralaner with binary model membranes: Potential implications in the selectivity for invertebrates/vertebrates; Elsevier Science; Journal of Molecular Liquids; 403; 124891; 6-2024; 1-12
dc.identifier.issn
0167-7322
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/236846
dc.description.abstract
GABAA receptors (GABAA-R) are the target of widely used gabaergic insecticides such as fluralaner, a second generation non-competitive antagonist. Fluralaner blocks GABAA-R, binding to a pocket in the transmembrane subunit interface. Because of the location of its binding pocket, it is expected that fluralaner accesses to the receptor by previously partitioning into the bilayer. Therefore, differences in lipid composition of insect and mammal cells become relevant to determine the impact of membrane composition on the nonspecific selectivity of gabaergic insecticides. Insect cells show minimal concentration of cholesterol and they modulate membrane fluidity by regulating PE:PC ratios. On the other hand, vertebrate cholesterol concentration can be as high as 50%, depending on the type of cell. We used experimental Langmuir monolayer and Molecular Dynamics Simulations (MDS) to characterize the effect and interactions of the insecticide fluralaner with model membranes with varying concentrations of POPC:POPE and POPC:CHOL. Monolayer experiments showed that this insecticide reduces film rigidity. MDS showed that fluralaner is located at the interface between the acyl chain and the polar region of the membrane, but this location shifts at high CHOL concentrations towards the phosphate region. This is accompanied by a shift in the orientation of the fluralaner backbone, affecting fluralaner solubility. The presence of CHOL favors fluralaner aggregation, while POPE has the opposite effect, allowing its solubilization and the presence of individual insecticide molecules homogeneously dispersed. Our work suggests that differences in membrane composition could unspecifically influence the selectivity of gabaergic insecticides, modulating fluralaner solubility and fluralaner's access to GABAA-R.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
Elsevier Science
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dc.rights
info:eu-repo/semantics/restrictedAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/2.5/ar/
dc.subject
GABA receptor
dc.subject
Selectivity
dc.subject
Vertebrate
dc.subject
Invertebrate
dc.subject
Molecular Dynamics Simulation
dc.subject.classification
Biofísica
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dc.subject.classification
Ciencias Biológicas
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dc.subject.classification
CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
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dc.title
Interaction of fluralaner with binary model membranes: Potential implications in the selectivity for invertebrates/vertebrates
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2024-06-03T13:03:28Z
dc.journal.volume
403
dc.journal.number
124891
dc.journal.pagination
1-12
dc.journal.pais
Países Bajos
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dc.journal.ciudad
Amsterdam
dc.description.fil
Fil: Asis Rodriguez, Marcos Alberto. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Investigaciones Biológicas y Tecnológicas. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Exactas, Físicas y Naturales. Instituto de Investigaciones Biológicas y Tecnológicas; Argentina. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Exactas, Físicas y Naturales. Departamento de Química. Cátedra de Química Biológica; Argentina
dc.description.fil
Fil: Felsztyna, Iván. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Investigaciones Biológicas y Tecnológicas. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Exactas, Físicas y Naturales. Instituto de Investigaciones Biológicas y Tecnológicas; Argentina. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Exactas, Físicas y Naturales. Departamento de Química. Cátedra de Química Biológica; Argentina
dc.description.fil
Fil: Garcia, Daniel Asmed. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Investigaciones Biológicas y Tecnológicas. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Exactas, Físicas y Naturales. Instituto de Investigaciones Biológicas y Tecnológicas; Argentina. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Exactas, Físicas y Naturales. Departamento de Química. Cátedra de Química Biológica; Argentina
dc.description.fil
Fil: Sánchez, Mariela Eugenia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Investigaciones Biológicas y Tecnológicas. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Exactas, Físicas y Naturales. Instituto de Investigaciones Biológicas y Tecnológicas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Miguel, Virginia. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Exactas, Físicas y Naturales. Departamento de Química. Cátedra de Química Biológica; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Investigaciones Biológicas y Tecnológicas. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Exactas, Físicas y Naturales. Instituto de Investigaciones Biológicas y Tecnológicas; Argentina
dc.journal.title
Journal of Molecular Liquids
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dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0167732224009474
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/https://doi.org/10.1016/j.molliq.2024.124891
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