Soluciones de aplicación sobre las membranas mucosas

Abstract

La administración tópica de medicamentos permite la aplicación de formulaciones sobre las mucosas de los orificios naturales. Este tipo de administración consiste en colocar las preparaciones directamente sobre el sitio de la afección, con el objetivo de tratar patologías locales. De esta manera, la accesibilidad al sitio blanco es relativamente sencilla con mínima toxicidad sistémica, minimizando también el contacto de los principios activos con tejidos sanos. Sin embargo, las barreras anatómicas yfisiológicas (uniones estrechas, dilución de la formulación en los fluidos biológicos, drenaje/barrido/ eliminación del principio activo, entre otros) asociadas con la vía tópica dan como resultado una baja retención de la formulación en el sitio de acción y, por lo tanto, baja efectividad del fármaco.De las diferentes formas farmacéuticas que permiten administrar principios activos tópicamente, las soluciones son ampliamente utilizadas debido a, por un lado, su relativa facilidad de formulación y, por otro, su capacidad de cubrir grandes superficies. En general, las soluciones tópicas son acuosas, aunque con cierta frecuencia pueden contener co-solventes, como etanol y otros alcoholes y polialcoholes. Por el contrario, las soluciones oleosas representan solo una minoría de las soluciones que se administran sobre las membranas mucosas.Los preparados destinados a aplicarse de forma tópica deben carecer de efectos irritantes o tóxicos sobre las mucosas donde se administran, las cilias y los fluidos que las recubren. Las diferentes membranas mucosas presentarán distintos requisitos de formulación con relación a la mayor o menor sensibilidad que cada una de ellas presente a los componentes de la preparación.La estrategia de formulación de soluciones de aplicación tópica debe considerar las necesidades del medicamento y la factibilidad de obtener un perfil de producto de calidad razonable. En términos generales debe considerarse el tipo de administración (local, con mínima absorción sistémica), la frecuencia (administración de dosis única o repetitiva/ crónica, reaplicación del medicamento debido a la alta tasa de eliminación), la dosis individual a administrar (potencia del fármaco) y, finalmente, lasolubilidad, toxicidad y estabilidad (química, física y en términos de compatibilidad) del principio activo y los excipientes que lo acompañan. Los requisitos de la formulación deben cumplirse con la opción más sencilla de conseguir.En esta revisión se describirán características generales de aquellas membranas mucosas sobre las cuales es habitual administrar soluciones y se abordarán las estrategias y necesidades de formulación de soluciones de aplicación tópica para cada una de ellas.