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dc.contributor.author
Bedogni, Giselle Rocio
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dc.contributor.author
Arrua, Eva Carolina
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dc.contributor.author
Seremeta, Katia Pamela
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dc.contributor.author
Okulik, Nora Beatriz
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dc.contributor.author
Salomon, Claudio Javier
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dc.date.available
2024-01-17T18:47:32Z
dc.date.issued
2023-07
dc.identifier.citation
Bedogni, Giselle Rocio; Arrua, Eva Carolina; Seremeta, Katia Pamela; Okulik, Nora Beatriz; Salomon, Claudio Javier; Elucidating the complexation of nifurtimox with cyclodextrins; Elsevier Science; Journal of Molecular Liquids; 382; 1218; 7-2023; 1-12
dc.identifier.issn
0167-7322
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/224030
dc.description.abstract
Chagas disease or American Trypanosomiasis, caused by the parasite Trypanosoma cruzi, is an endemic neglected infection found in 21 countries across Latin America. To date, nifurtimox is one of the only two drugs approved to treat Chagas disease but exhibits serious concerns related to its low aqueous solubility and erratic bioavailability. Thus, the aim of this work was to evaluate whether the formation of complexes with βcyclodextrin and sulfobutylether-β-cyclodextrin would improve drug solubility and dissolution rate. Drug-cyclodextrin interactions in solid-state were analyzed by differential scanning calorimetry, X-ray diffractometry, infrared spectroscopy, and nuclear magnetic resonance. The systems were characterized in solution by means of phase solubility, dissolution, and kinetic studies. Phase solubility study showed an AL-type diagram indicating the formation of inclusion complex in a 1:1 M ratio. The drug dissolution rate from sulfobutylether-β-cyclodextrin complexes was faster than that of the β-cyclodextrin complexes. The modification of the endothermic peak of nifurtimox revealed the presence of interactions between the drug and CDs. The crystalline character of the drug was greatly diminished after complexation with sulfobutylether-β-cyclodextrin. Microscopy evaluation revealed the formation of new structures of the solid particles, which suggest strong interactions between the drug and the carriers. The 1H and 13C nuclear magnetic resonance confirmed that the drug was included in the carriers. The selected nifurtimox complex stored at 25 °C and 40 °C during 6 months showed a remarkable stability in terms of drug dissolution and crystallinity.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
Elsevier Science
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dc.rights
info:eu-repo/semantics/restrictedAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/2.5/ar/
dc.subject
NIFURTIMOX
dc.subject
CYCLODEXTRINS
dc.subject
FAST DISSOLUTION
dc.subject
SOLID-STATE
dc.subject.classification
Otras Ciencias Químicas
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dc.subject.classification
Ciencias Químicas
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dc.subject.classification
CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
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dc.title
Elucidating the complexation of nifurtimox with cyclodextrins
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2024-01-09T10:47:18Z
dc.journal.volume
382
dc.journal.number
1218
dc.journal.pagination
1-12
dc.journal.pais
Países Bajos
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dc.journal.ciudad
Amsterdam
dc.description.fil
Fil: Bedogni, Giselle Rocio. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Química Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Química Rosario; Argentina
dc.description.fil
Fil: Arrua, Eva Carolina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro de Investigación y Desarrollo en Materiales Avanzados y Almacenamiento de Energía de Jujuy - Universidad Nacional de Jujuy. Centro de Investigación y Desarrollo en Materiales Avanzados y Almacenamiento de Energía de Jujuy - Gobierno de la Provincia de Jujuy. Centro de Investigación y Desarrollo en Materiales Avanzados y Almacenamiento de Energía de Jujuy; Argentina
dc.description.fil
Fil: Seremeta, Katia Pamela. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina. Universidad Nacional del Chaco Austral. Departamento de Ciencias Básicas y Aplicadas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Okulik, Nora Beatriz. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina. Universidad Nacional del Chaco Austral. Departamento de Ciencias Básicas y Aplicadas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Salomon, Claudio Javier. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Química Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Química Rosario; Argentina. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Departamento de Farmacia; Argentina
dc.journal.title
Journal of Molecular Liquids
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dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0167732223006554
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/10.1016/j.molliq.2023.121852
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