Actividad antioxidante e inhibición de la enzima lipoxigenasa de preparados fitoterápicos

Abstract

Las plantas medicinales constituyen una fuente económica de metabolitos con potenciales efectos terapéuticos. Adicionalmente, los medicamentos derivados de especies vegetales presentan menos efectos secundarios que sus alternativas sintéticas, ofreciendo beneficios terapéuticos importantes a bajos costos. La enzima lipoxigenasa (LOX) cumple un rol importante en enfermedades de carácter crónico como asma, aterosclerosis, fibrosis hepática, desórdenes alérgicos, entre otros. La actividad de esta enzima está regulada por un ciclo redox que involucra la oxidación y reducción del hierro alojado en el sitio activo de la enzima. En consecuencia, los inhibidores de la LOX pueden clasificarse en reductores no selectivos del Fe3+, agentes ligantes del Fe2+ o inhibidores no redox. Evaluamos la capacidad inhibitoria de la LOX por mezclas herbales (binarias o ternarias) obtenidas a partir de extractos hidroalcohólicos de tres especies vegetales, Parastrephia lucida, Tessaria absinthioides y Ephedra multiflora recolectadas en Antofagasta de la Sierra (Catamarca). Se determinó el perfil fitoquímico, contenido de compuestos fenólicos totales (expresado en equivalentes en ácido gálico por mg de peso seco de extracto, EAG/mg PS), compuestos no flavonoides (EAG/mg PS), flavonas/flavonoles (equivalentes de quercetina, EQ/mg PS), flavononas/dihidroflavononas (equivalentes de naringenina, EN/mg PS) y taninos condensados (equivalentes de procianidina B2, EPB2/mg PS). También se determinó el mecanismo de la acción inhibitoria, determinando la reducción del Fe3+, quelación del Fe2+ y depuración del radical ABTS.El contenido de polifenoles totales varía entre 179-211 µg EAG/mg PS, el de compuestos fenólicos no flavonoides entre 46-164 µg EAG/mg PS, flavonas/flavonoles varía entre 21-24 µg EQ/mg PS, flavononas/dihidroflavononas varía entre 22-41 µg EN/mg PS y taninos condensados entre 0,3-27 µg EPB2/mg PS. Si bien todas las combinaciones de extractos, fueron capaces de inhibir la actividad de la LOX, tres de ellas (una ternaria y dos binarias) resultaron más efectivas, con valores de concentración inhibitoria del 50% de la actividad (CI50) entre 146-152 µg/ml. La capacidad reductora del Fe3+ y depuradora del ABTS˙+ fue similar para todas las combinaciones ensayadas, mientras que ninguna de las mezclas presentó capacidad depurativa del Fe2+. Ninguna preparación resultó tóxica en los ensayos de toxicidad con Artemia salina. Este estudio respalda la potencial utilización de las tres especies vegetales en combinación como un preparado fitoterápico para el tratamiento de patologías de carácter crónico.