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dc.contributor.author
Biscussi, Brunella
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dc.contributor.author
Murray, Ana Paula
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dc.date.available
2023-07-19T03:09:05Z
dc.date.issued
2022-11-14
dc.identifier.citation
Biscussi, Brunella; Murray, Ana Paula; New Caffeine Derivatives as Multitarget Agents for the Therapy of Alzheimer’s Disease; Multidisciplinary Digital Publishing Institute ; Chemistry Proceedings; 12; 62; 14-11-2022; 1-5
dc.identifier.issn
2673-4583
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/204374
dc.description.abstract
In this work we present the microwave-assisted synthesis and in vitro acetylcholinesteraseinhibition of a series of new caffeine derivatives. The design of these new compounds was inspiredby the caffeine–pyrrolidine hybrids that act as AChE inhibitors and nAChR activators, previouslyreported by our group. All of the new caffeine analogs inhibited AChE. Among them, the compound2b (1,3-dimethyl-7-(6-(piperidin-1-yl)hexyl)-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione) showed the strongesteffect (IC50 = 0.17 µM) on AChE, with higher potency than caffeine–pyrrolidine hybrids. Thesepreliminary studies suggest that these new compounds might be interesting multifunctional drugsdestined to stimulate cholinergic signage.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
Multidisciplinary Digital Publishing Institute
dc.rights
info:eu-repo/semantics/openAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.subject
MICROWAVE-ASSISTED SYNTHESIS
dc.subject
CHOLINESTERASE INHIBITORS
dc.subject
ALZHEIMER'S DIASEASE
dc.subject
ACETYLCHOLINESTERASE
dc.subject.classification
Química Orgánica
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dc.subject.classification
Ciencias Químicas
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dc.subject.classification
CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
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dc.title
New Caffeine Derivatives as Multitarget Agents for the Therapy of Alzheimer’s Disease
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2023-07-06T21:33:01Z
dc.journal.volume
12
dc.journal.number
62
dc.journal.pagination
1-5
dc.journal.pais
Suiza
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dc.journal.ciudad
Basel
dc.description.fil
Fil: Biscussi, Brunella. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Bahía Blanca. Instituto de Química del Sur. Universidad Nacional del Sur. Departamento de Química. Instituto de Química del Sur; Argentina
dc.description.fil
Fil: Murray, Ana Paula. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Bahía Blanca. Instituto de Química del Sur. Universidad Nacional del Sur. Departamento de Química. Instituto de Química del Sur; Argentina
dc.journal.title
Chemistry Proceedings
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/https://doi.org/10.3390/ecsoc-26-13578
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://www.mdpi.com/2673-4583/12/1/62
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