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dc.contributor.author
Burghi, Valeria
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dc.contributor.author
Echeverría, Emiliana Beatriz
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dc.contributor.author
Díaz Nebreda, Antonela
dc.contributor.author
Zappia, Carlos Daniel
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dc.contributor.author
Shayo, Carina Claudia
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dc.contributor.author
Davio, Carlos Alberto
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dc.contributor.author
Monczor, Federico
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dc.contributor.author
Fernandez, Natalia
dc.date.available
2023-05-31T18:10:49Z
dc.date.issued
2018
dc.identifier.citation
Biased agonism at histamine H1 receptors; LXIII Reunión anual de la Sociedad Argentina de Investigación Clínica; LXVI Reunión anual de la Sociedad Argentina de Inmunología y Reunión Anual de la Asociación Argentina de Fisiología; Mar del Plata; Argentina; 2018; 149-149
dc.identifier.issn
0025-7680
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/199213
dc.description.abstract
GPCRs (G-protein coupled receptors) exist as conformational collectionsin which different conformations lead to differential downstream behaviors suchas G-protein activation, receptor phosphorylation or internalization. In thiscontext, a ligand may cause differential activation of some, but not all, ofthe signaling events associated to a particular receptor and would lead tobiased agonism. On the other hand, antihistamines used clinically asantiallergics rank among the most widely prescribed and over-the-counter drugsin the world. The aim of the present study was to investigate whether widelyused histamine H1 receptor (H1R) ligands that exert therapeutic actions byblocking the effects of histamine, due to null or negative efficacy towards Gαq-phospholipaseC (PLC)-inositol triphosphates (IP3) and Nuclear Factor-kB cascades, coulddisplay positive efficacy concerning receptor desensitizationor internalization. We used A549 cells, derivedfrom human lung epithelium, endogenously expressing the H1R. Pretreatment of A549 cells during 10 minutes with 1, 3, 10 and 33 μM ofchlorpheniramine and triprolidine prevented the increase of cytosolic Ca2+levels evoked by 100 μM of histamine suggesting that both ligands maypromote H1R desensitization. On the contrary, pretreatment with diphenhydraminedid not modify the H1R response to the agonist. To examine the mechanismsinvolved in these desensitizations we transfected A549 cells with GRK2 anddynamin dominant-negative mutants. Our results indicate that although thesemutants potentiate calcium response to histamine and partially impairedhistamine induced H1R desensitization they did not revert chlorpheniramine nortriprolidine induced desensitization. Finally, preliminary results of saturation-binding assays suggest that some ofthese ligands may also lead to receptor internalization. In conclusion, H1Rdesensitization and/or internalization promoted by these ligands demonstratetheir biased nature and could explain their undesired effects. Accordingly, thisstudy contributes to a correct classification, providing evidence for a morerational and safe use of antihistamines.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
Fundación Revista Medicina
dc.rights
info:eu-repo/semantics/openAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.subject
Bias
dc.subject
histamine
dc.subject
h1
dc.subject
signaling
dc.subject.classification
Farmacología y Farmacia
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dc.subject.classification
Medicina Básica
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dc.subject.classification
CIENCIAS MÉDICAS Y DE LA SALUD
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dc.title
Biased agonism at histamine H1 receptors
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.type
info:eu-repo/semantics/conferenceObject
dc.type
info:ar-repo/semantics/documento de conferencia
dc.date.updated
2023-04-25T10:26:58Z
dc.journal.volume
78
dc.journal.number
lll
dc.journal.pagination
149-149
dc.journal.pais
Argentina
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dc.journal.ciudad
Buenos Aires
dc.description.fil
Fil: Burghi, Valeria. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Investigaciones Farmacológicas. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Investigaciones Farmacológicas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Echeverría, Emiliana Beatriz. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Investigaciones Farmacológicas. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Investigaciones Farmacológicas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Díaz Nebreda, Antonela. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Instituto de Biología y Medicina Experimental. Fundación de Instituto de Biología y Medicina Experimental. Instituto de Biología y Medicina Experimental; Argentina
dc.description.fil
Fil: Zappia, Carlos Daniel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Investigaciones Farmacológicas. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Investigaciones Farmacológicas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Shayo, Carina Claudia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Instituto de Biología y Medicina Experimental. Fundación de Instituto de Biología y Medicina Experimental. Instituto de Biología y Medicina Experimental; Argentina
dc.description.fil
Fil: Davio, Carlos Alberto. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Investigaciones Farmacológicas. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Investigaciones Farmacológicas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Monczor, Federico. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Investigaciones Farmacológicas. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Investigaciones Farmacológicas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Fernandez, Natalia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Investigaciones Farmacológicas. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Investigaciones Farmacológicas; Argentina
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://www.saic.org.ar/reunion-anual
dc.conicet.rol
Autor
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dc.coverage
Nacional
dc.type.subtype
Reunión
dc.description.nombreEvento
LXIII Reunión anual de la Sociedad Argentina de Investigación Clínica; LXVI Reunión anual de la Sociedad Argentina de Inmunología y Reunión Anual de la Asociación Argentina de Fisiología
dc.date.evento
2018-11-14
dc.description.ciudadEvento
Mar del Plata
dc.description.paisEvento
Argentina
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dc.type.publicacion
Journal
dc.description.institucionOrganizadora
Sociedad Argentina de Investigación Clínica
dc.description.institucionOrganizadora
Sociedad Argentina de Inmunología
dc.description.institucionOrganizadora
Asociación Argentina de Virología
dc.description.institucionOrganizadora
Asociación Argentina de Nanomedicinas
dc.source.revista
Medicina (Buenos Aires)
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dc.date.eventoHasta
2018-11-17
dc.type
Reunión
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