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dc.contributor.author
Allo, Miguel Angel
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dc.contributor.author
Santander Plantamura, Yanina Alejandra
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dc.contributor.author
Bernabeu, Ezequiel Adrian
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dc.contributor.author
Bin, Eliana Pamela
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dc.contributor.author
Moretton, Marcela Analía
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dc.contributor.author
Carranza, Andrea
dc.contributor.author
Chiappetta, Diego Andrés
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dc.contributor.author
Höcht, Christian
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dc.date.available
2023-02-16T11:05:47Z
dc.date.issued
2022-06
dc.identifier.citation
Allo, Miguel Angel; Santander Plantamura, Yanina Alejandra; Bernabeu, Ezequiel Adrian; Bin, Eliana Pamela; Moretton, Marcela Analía; et al.; Cardioprotective Effects of Chronic Release Formulations of Subcutaneous Implants of Carvedilol in Spontaneously Hypertensive Rats; Sociedad Argentina de Cardiología; Revista Argenttina de Cardiología; 90; 1; 6-2022; 34-39
dc.identifier.issn
0034-7000
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/188193
dc.description.abstract
Introducción: En nuestro laboratorio hemos desarrollado implantes subcutáneos de carvedilol capaces de mantener niveles lasmáticos sostenidos del β-bloqueante durante 3 semanas. Objetivo: Evaluación de la liberación in vivo y la eficacia cardioprotectora de implantes subcutáneos de carvedilol desarrollados con poliepsilon- caprolactona (PCL) y Soluplus (SP) en ratas espontáneamente hipertensas (REH). Materiales y métodos: Se utilizaron 12 REH macho (250-300 g), a las cuales se colocó un implante subcutáneo cada 3 semanas de PCL: SP 100:50 mg (control, n = 6) o carvedilol: PCL:SP (100mg:100mg:50mg) (carvedilol, n = 6). Se evaluó el perfil plasmático y el efecto sobre la presión arterial sistólica (PAS) durante 62 días. Al final del tratamiento, se realizaron determinaciones ecocardiográficas y la medición de la PAS y. la presión arterial media (PAM) directas. Resultados: El grupo que recibió el implante conteniendo 100 mg de carvedilol presentó concentraciones plasmáticas del fármaco en el rango de 100- 500 ng/mL a lo largo de 62 días de tratamiento, luego del cual la PAS fue 20 mmHg menor que en el grupo control (217 ± 3 mmHg vs. 237 ± 6 mmHg; p <0,05). Las PAS y PAM directas fueron significativamente menores el grupo tratado que en el control. El implante de carvedilol 100 mg redujo la variabilidad de la presión arterial (VPA) de corto plazo en comparación con el control. Parámetros ecocardiográficos como la fracción de eyección del ventrículo izquierdo (FEVI), fracción de acortamiento, y relación E/A fueron significativamente mayores en las ratas tratadas. El peso del VI fue menor en las ratas que recibieron el implante con carvedilol. Conclusión: Los implantes conteniendo CAR/PCL/SP (100:100:50) mg aportan niveles plasmáticos terapéuticos de carvedilol y estables durante el transcurso del tratamiento, los cuales se correlacionan con una disminución significativa y sostenida de los valores de PA indirecta. El tratamiento con los implantes de carvedilol logró atenuar los valores de PA directa y su variabilidad en las REH. Se demostró que el tratamiento con los implantes ejerció un efecto cardioprotector evidenciado en el ecocardiograma y por una reducción de la hipertrofia ventricular izquierda.
dc.description.abstract
Background: In our laboratory, we have developed subcutaneous implants of carvedilol capable of maintaining stable concentrations of the β-blocker during 3 weeks.Objective: The aim of this study was to evaluate the in vivo release and the cardioprotective efficacy of subcutaneous implants of carvedilol developed with poly-epsilon-caprolactone (PCL) and Soluplus (SP) polymers in spontaneously hypertensive rats (SHR).Methods: Twelve spontaneously hypertensive male rats (250-300 g) underwent placement of subcutaneous implant of PCL:SP 100:50 mg (control group, n = 6) or carvedilol:PCL:SP (100mg:100mg:50mg) (carvedilol group, n = 6), every 3 weeks. The plasma profile of each implant and its effect on systolic blood pressure (SBP) was evaluated for 62 days. At the end of treatment, echocardiographic parameters were determined, and direct SBP and direct mean arterial pressure (MAP) were measured.Results: The group that received the implant containing 100 mg of carvedilol presented plasma concentrations of the drug in the range of 100- 500 ng/mL throughout 62 days of treatment, after which the SBP was 20 mmHg lower than in the control group (217±3 mm Hg vs. 237 ± 6 mm Hg; p <0.05). Direct SBP and MAP were significantly lower in the treated group than in the controlgroup. The implant loaded with carvedilol 100 mg reduced short-term blood pressure variability (BPV) in SHR compared with the control group. Echocardiographic parameters as left ventricular ejection fraction (LVEF), shortening fraction and E/A ratio were significantly greater in treated rats. Left ventricular weight was lower in the rats with carvedilol implant.Conclusion: Implants containing CAR/PCL/SP (100:100:50) mg provide therapeutic and stable plasma levels of carvedilol during treatment, which correlate with a significant and sustained decrease in indirect BP values. Treatment with carvedilol implants attenuated direct BP values and blood pressure variability in SHR. Treatment with implant produced cardioprotective effects evidenced in the echocardiogram by a reduction in left ventricular hypertrophy.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
Sociedad Argentina de Cardiología
dc.rights
info:eu-repo/semantics/openAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.subject
BLOOD PRESSURE
dc.subject
CARVEDILOL
dc.subject
ECHOCARDIOGRAPHY
dc.subject
SUBCUTANEOUS IMPLANTS
dc.subject.classification
Otras Ciencias de la Salud
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dc.subject.classification
Ciencias de la Salud
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dc.subject.classification
CIENCIAS MÉDICAS Y DE LA SALUD
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dc.title
Cardioprotective Effects of Chronic Release Formulations of Subcutaneous Implants of Carvedilol in Spontaneously Hypertensive Rats
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2023-02-09T16:01:43Z
dc.identifier.eissn
1850-3748
dc.journal.volume
90
dc.journal.number
1
dc.journal.pagination
34-39
dc.journal.pais
Argentina
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dc.description.fil
Fil: Allo, Miguel Angel. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Farmacología; Argentina
dc.description.fil
Fil: Santander Plantamura, Yanina Alejandra. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Farmacología; Argentina
dc.description.fil
Fil: Bernabeu, Ezequiel Adrian. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Tecnología Farmacéutica; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay; Argentina
dc.description.fil
Fil: Bin, Eliana Pamela. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Farmacología; Argentina
dc.description.fil
Fil: Moretton, Marcela Analía. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Tecnología Farmacéutica; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay; Argentina
dc.description.fil
Fil: Carranza, Andrea. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Farmacología; Argentina
dc.description.fil
Fil: Chiappetta, Diego Andrés. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Tecnología Farmacéutica; Argentina
dc.description.fil
Fil: Höcht, Christian. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Farmacología; Argentina
dc.journal.title
Revista Argenttina de Cardiología
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/10.7775/rac.v90.i1.20478
Archivos asociados