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dc.contributor.author
Fandiño, Octavio Ezequiel
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dc.contributor.author
Bruno, Flavia Paola
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dc.contributor.author
Monti, Gustavo Alberto
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dc.contributor.author
Sperandeo, Norma Rebeca
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dc.date.available
2023-01-11T12:56:37Z
dc.date.issued
2021-03
dc.identifier.citation
Fandiño, Octavio Ezequiel; Bruno, Flavia Paola; Monti, Gustavo Alberto; Sperandeo, Norma Rebeca; Mechanochemical synthesis of a novel eutectic of the antimicrobial nitazoxanide with improved dissolution performance; Tabriz University of Medical Sciences; Pharmaceutical Sciences; 27; 4; 3-2021; 585-592
dc.identifier.issn
1735-403X
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/184287
dc.description.abstract
Nitazoxanide (NTZ) is a broad spectrum antimicrobial agent with poor aqueous solubility and low bioavailability. Thus, the generation of new solid forms of NTZ is relevant to improve its unfavorable properties. The present study deals with the application of mechanochemistry for the preparation of alternate solid forms of NTZ, using saccharine (SAC) as coformer. Methods: NTZ-SAC mixtures were prepared by neat and liquid-assisted grinding (LAG) and characterized using differential scanning calorimetry (DSC), hot stage microscopy (HSM), X-ray Powder Diffraction (XRPD), 13C Solid-state Nuclear Magnetic Resonance (SSNMR) and Diffuse Reflectance Infrared Fourier Transform (DRIFT) spectroscopy. Powder dissolution (PD) profiles were obtained with USP apparatus 2 in buffer phosphate pH 6.5 with 0.25% TweenÒ 80 - 0.25% triethanolamine and in 0.25% sodium lauryl sulfate, at 37 ºC ± 0.5 ºC and 75 rpm. Drug release was characterized in terms of dissolution efficiency (DE). Results: XRPD, SSNMR and DRIFT indicated that NTZ and SAC did not cocrystallize but DSC and HSM revealed that they formed a binary eutectic mixture which melted near 176 °C, a melting temperature lower than those of NTZ and SAC. PD data indicated that the 1:1 NTZ-SAC sample obtained by LAG exhibited a slightly higher DE than pure NTZ in the two assayed media. Conclusion: NTZ and SAC formed a eutectic, the first reported for this drug, which improved its dissolution rate and opened the pathway for studies searching for new eutectics with better biopharmaceutical attributes than NTZ and the NTZ-SAC eutectic reported herein.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
Tabriz University of Medical Sciences
dc.rights
info:eu-repo/semantics/openAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.subject
DIFFERENTIAL SCANNING CALORIMETRY
dc.subject
DISSOLUTION EFFICIENCY
dc.subject
LIQUID-ASSISTED GRINDING
dc.subject
POWDER DISSOLUTION
dc.subject
SACCHARINE
dc.subject
X-RAY POWDER DIFFRACTION
dc.subject.classification
Otras Ciencias Químicas
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dc.subject.classification
Ciencias Químicas
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dc.subject.classification
CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
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dc.title
Mechanochemical synthesis of a novel eutectic of the antimicrobial nitazoxanide with improved dissolution performance
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2022-11-23T11:58:55Z
dc.identifier.eissn
2383-2886
dc.journal.volume
27
dc.journal.number
4
dc.journal.pagination
585-592
dc.journal.pais
Irán
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dc.journal.ciudad
Tabriz
dc.description.fil
Fil: Fandiño, Octavio Ezequiel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Departamento de Farmacia; Argentina
dc.description.fil
Fil: Bruno, Flavia Paola. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Departamento de Farmacia; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Monti, Gustavo Alberto. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Física Enrique Gaviola. Universidad Nacional de Córdoba. Instituto de Física Enrique Gaviola; Argentina
dc.description.fil
Fil: Sperandeo, Norma Rebeca. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina
dc.journal.title
Pharmaceutical Sciences
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://ps.tbzmed.ac.ir/Inpress/ps-33929
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/10.34172/PS.2021.10
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