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dc.contributor.author
Wasowski, Cristina Lucia N.
dc.contributor.author
Gavernet, Luciana
dc.contributor.author
Barrios, Ivana Analia
dc.contributor.author
Villalba, Maria Luisa
dc.contributor.author
Pastore, Valentina
dc.contributor.author
Samaja, Gisela Anabel
dc.contributor.author
Enrique, Andrea Verónica
dc.contributor.author
Bruno Blanch, Luis Enrique
dc.contributor.author
Marder, Nora Mariel
dc.date.available
2017-06-14T21:31:54Z
dc.date.issued
2012-01
dc.identifier.citation
Wasowski, Cristina Lucia N.; Gavernet, Luciana; Barrios, Ivana Analia; Villalba, Maria Luisa; Pastore, Valentina; et al.; N,N′-Dicyclohexylsulfamide and N,N′-diphenethylsulfamide are anticonvulsant sulfamides with affinity for the benzodiazepine binding site of the GABAA receptor and anxiolytic activity in mice; Elsevier Inc; Biochemical Pharmacology; 83; 2; 1-2012; 253-259
dc.identifier.issn
0006-2952
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/18223
dc.description.abstract
A set of sulfamides designed, synthesized and evaluated against maximal electroshock seizure (MES) and pentilenetetrazol (PTZ) tests with promising results, were tested for their affinity for the benzodiazepine binding site of the GABAA receptor. The most active compounds, N,N′-dicyclohexylsulfamide (7) and N,N′-diphenethylsulfamide (10), competitively inhibited the binding of [3H]-flunitrazepam to the benzodiazepine binding site with Ki ± SEM values of 27.7 ± 4.5 μM (n = 3) and 6.0 ± 1.2 μM (n = 3), respectively. The behavioral actions of these sulfamides, i.p. administered in mice, were examined in the plus-maze, hole-board and locomotor activity assays. Compound 7 exhibited anxiolytic-like effects in mice evidenced by a significant increase of the parameters measured in the hole-board test (at 1 and 3 mg/kg) and the plus-maze assay (at 1 and 3 mg/kg). Compound 10 evidenced anxiolytic activity in the plus-maze and the hole-board tests at 1 mg/kg. Locomotor activity of mice was not modified by compound 7 or 10 at the doses tested. Flumazenil, a non selective benzodiazepine binding site antagonist, was able to completely reverse the anxiolytic-like effects of these sulfamides, proving that the GABAA receptor is implicated in this action. Anxiety represents a major problem for people with epilepsy. The use of anxiolytic and anticonvulsant sulfamides would be beneficial to individuals who suffer from both disorders.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
Elsevier Inc
dc.rights
info:eu-repo/semantics/restrictedAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/2.5/ar/
dc.subject
Sulfamides
dc.subject
Gabaa Receptor
dc.subject
Benzodiazepine Binding Site
dc.subject
Anticonvulsant
dc.subject
Anxiolytic
dc.subject.classification
Otras Ciencias Médicas
dc.subject.classification
Otras Ciencias Médicas
dc.subject.classification
CIENCIAS MÉDICAS Y DE LA SALUD
dc.title
N,N′-Dicyclohexylsulfamide and N,N′-diphenethylsulfamide are anticonvulsant sulfamides with affinity for the benzodiazepine binding site of the GABAA receptor and anxiolytic activity in mice
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2017-06-14T18:55:35Z
dc.journal.volume
83
dc.journal.number
2
dc.journal.pagination
253-259
dc.journal.pais
Estados Unidos
dc.description.fil
Fil: Wasowski, Cristina Lucia N.. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Físico-Química Biológicas "Prof. Alejandro C. Paladini". Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Físico-Química Biológicas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Gavernet, Luciana. Universidad Nacional de la Plata. Facultad de Ciencias Exactas. Departamento de Ciencias Biológicas. Cátedra de Química Medicinal; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Barrios, Ivana Analia. Universidad Nacional de la Plata. Facultad de Ciencias Exactas. Departamento de Ciencias Biológicas. Cátedra de Química Medicinal; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina
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Fil: Villalba, Maria Luisa. Universidad Nacional de la Plata. Facultad de Ciencias Exactas. Departamento de Ciencias Biológicas. Cátedra de Química Medicinal; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina
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Fil: Pastore, Valentina. Universidad Nacional de La Plata. Facultad de Ciencias Exactas. Departamento de Ciencias Biológicas. Cátedra de Química Medicinal; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina
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Fil: Samaja, Gisela Anabel. Universidad Nacional de la Plata. Facultad de Ciencias Exactas. Departamento de Ciencias Biológicas. Cátedra de Química Medicinal; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Enrique, Andrea Verónica. Universidad Nacional de la Plata. Facultad de Ciencias Exactas. Departamento de Ciencias Biológicas. Cátedra de Química Medicinal; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Bruno Blanch, Luis Enrique. Universidad Nacional de la Plata. Facultad de Ciencias Exactas. Departamento de Ciencias Biológicas. Cátedra de Química Medicinal; Argentina
dc.description.fil
Fil: Marder, Nora Mariel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Físico-Química Biológicas "Prof. Alejandro C. Paladini". Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Físico-Química Biológicas; Argentina
dc.journal.title
Biochemical Pharmacology
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0006295211007891#
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/10.1016/j.bcp.2011.10.015


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