Show simple item record

dc.contributor.author Wasowski, Cristina Lucia N.
dc.contributor.author Gavernet, Luciana
dc.contributor.author Barrios, Ivana Analia
dc.contributor.author Villalba, Maria Luisa
dc.contributor.author Pastore, Valentina
dc.contributor.author Samaja, Gisela Anabel
dc.contributor.author Enrique, Andrea Verónica
dc.contributor.author Bruno Blanch, Luis Enrique
dc.contributor.author Marder, Nora Mariel
dc.date.available 2017-06-14T21:31:54Z
dc.date.issued 2012-01
dc.identifier.citation Wasowski, Cristina Lucia N.; Gavernet, Luciana; Barrios, Ivana Analia; Villalba, Maria Luisa; Pastore, Valentina; et al.; N,N′-Dicyclohexylsulfamide and N,N′-diphenethylsulfamide are anticonvulsant sulfamides with affinity for the benzodiazepine binding site of the GABAA receptor and anxiolytic activity in mice; Elsevier Inc; Biochemical Pharmacology; 83; 2; 1-2012; 253-259
dc.identifier.issn 0006-2952
dc.identifier.uri http://hdl.handle.net/11336/18223
dc.description.abstract A set of sulfamides designed, synthesized and evaluated against maximal electroshock seizure (MES) and pentilenetetrazol (PTZ) tests with promising results, were tested for their affinity for the benzodiazepine binding site of the GABAA receptor. The most active compounds, N,N′-dicyclohexylsulfamide (7) and N,N′-diphenethylsulfamide (10), competitively inhibited the binding of [3H]-flunitrazepam to the benzodiazepine binding site with Ki ± SEM values of 27.7 ± 4.5 μM (n = 3) and 6.0 ± 1.2 μM (n = 3), respectively. The behavioral actions of these sulfamides, i.p. administered in mice, were examined in the plus-maze, hole-board and locomotor activity assays. Compound 7 exhibited anxiolytic-like effects in mice evidenced by a significant increase of the parameters measured in the hole-board test (at 1 and 3 mg/kg) and the plus-maze assay (at 1 and 3 mg/kg). Compound 10 evidenced anxiolytic activity in the plus-maze and the hole-board tests at 1 mg/kg. Locomotor activity of mice was not modified by compound 7 or 10 at the doses tested. Flumazenil, a non selective benzodiazepine binding site antagonist, was able to completely reverse the anxiolytic-like effects of these sulfamides, proving that the GABAA receptor is implicated in this action. Anxiety represents a major problem for people with epilepsy. The use of anxiolytic and anticonvulsant sulfamides would be beneficial to individuals who suffer from both disorders.
dc.format application/pdf
dc.language.iso eng
dc.publisher Elsevier Inc
dc.rights info:eu-repo/semantics/restrictedAccess
dc.rights.uri https://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/2.5/ar/
dc.subject SULFAMIDES
dc.subject GABAA RECEPTOR
dc.subject BENZODIAZEPINE BINDING SITE
dc.subject ANTICONVULSANT
dc.subject ANXIOLYTIC
dc.subject.classification Otras Ciencias Médicas
dc.subject.classification Otras Ciencias Médicas
dc.subject.classification CIENCIAS MÉDICAS Y DE LA SALUD
dc.title N,N′-Dicyclohexylsulfamide and N,N′-diphenethylsulfamide are anticonvulsant sulfamides with affinity for the benzodiazepine binding site of the GABAA receptor and anxiolytic activity in mice
dc.type info:eu-repo/semantics/article
dc.type info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated 2017-06-14T18:55:35Z
dc.journal.volume 83
dc.journal.number 2
dc.journal.pagination 253-259
dc.journal.pais Estados Unidos
dc.description.fil Fil: Wasowski, Cristina Lucia N.. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Físico-Química Biológicas "Prof. Alejandro C. Paladini". Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Físico-Química Biológicas; Argentina
dc.description.fil Fil: Gavernet, Luciana. Universidad Nacional de la Plata. Facultad de Ciencias Exactas. Departamento de Ciencias Biológicas. Cátedra de Química Medicinal; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina
dc.description.fil Fil: Barrios, Ivana Analia. Universidad Nacional de la Plata. Facultad de Ciencias Exactas. Departamento de Ciencias Biológicas. Cátedra de Química Medicinal; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina
dc.description.fil Fil: Villalba, Maria Luisa. Universidad Nacional de la Plata. Facultad de Ciencias Exactas. Departamento de Ciencias Biológicas. Cátedra de Química Medicinal; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina
dc.description.fil Fil: Pastore, Valentina. Universidad Nacional de La Plata. Facultad de Ciencias Exactas. Departamento de Ciencias Biológicas. Cátedra de Química Medicinal; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina
dc.description.fil Fil: Samaja, Gisela Anabel. Universidad Nacional de la Plata. Facultad de Ciencias Exactas. Departamento de Ciencias Biológicas. Cátedra de Química Medicinal; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina
dc.description.fil Fil: Enrique, Andrea Verónica. Universidad Nacional de la Plata. Facultad de Ciencias Exactas. Departamento de Ciencias Biológicas. Cátedra de Química Medicinal; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina
dc.description.fil Fil: Bruno Blanch, Luis Enrique. Universidad Nacional de la Plata. Facultad de Ciencias Exactas. Departamento de Ciencias Biológicas. Cátedra de Química Medicinal; Argentina
dc.description.fil Fil: Marder, Nora Mariel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Físico-Química Biológicas "Prof. Alejandro C. Paladini". Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Físico-Química Biológicas; Argentina
dc.journal.title Biochemical Pharmacology
dc.relation.alternativeid info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0006295211007891#
dc.relation.alternativeid info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/10.1016/j.bcp.2011.10.015


Archivos asociados

Icon
Blocked Acceso no disponible

This item appears in the following Collection(s)

Show simple item record

info:eu-repo/semantics/restrictedAccess Excepto donde se diga explícitamente, este item se publica bajo la siguiente descripción: Atribución-NoComercial-SinDerivadas 2.5 Argentina (CC BY-NC-ND 2.5 AR)