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Artículo

Phenanthroline Complexation Enhances the Cytotoxic Activity of the VO-Chrysin System

Actis Dato, Agustín BrunoIcon ; Naso, Luciana GissellaIcon ; Rey, Marilin de Los Angeles; González, Pablo JavierIcon ; Ferrer, Evelina GloriaIcon ; Williams, Patricia Ana María
Fecha de publicación: 12/2021
Editorial: MDPI
Revista: Inorganics
ISSN: 2304-6740
Idioma: Inglés
Tipo de recurso: Artículo publicado
Clasificación temática:
Química Inorgánica y Nuclear

Resumen

Metal complexation in general improves the biological properties of ligands. We have previously measured the anticancer effects of the oxidovanadium(IV) cation with chrysin complex, VO(chrys)2 . In the present study, we synthesized and characterized a new complex generated by the replacement of one chrysin ligand by phenanthroline (phen), VO(chrys)phenCl, to confer high planarity for DNA chain intercalation and more lipophilicity, giving rise to a better cellular uptake. In effect, the uptake of vanadium has been increased in the complex with phen and the cytotoxic effect of this complex proved higher in the human lung cancer A549 cell line, being involved in its mechanisms of action, the production of cellular reactive oxygen species (ROS), the decrease of the natural antioxidant compound glutathione (GSH) and the ratio GSH/GSSG (GSSG, oxidized GSH), and mitochondrial membrane damage. Cytotoxic activity studies using the non-tumorigenic HEK293 cell line showed that [VO(chrys)phenCl] exhibits selectivity action towards A549 cells after 24 h incubation. The interaction with bovine serum albumin (BSA) by fluorometric determinations showed that the complex could be carried by the protein and that the binding of the complex to BSA occurs through H-bond and van der Waals interactions.
Palabras clave: ALBUMIN INTERACTION , ANTICANCER , OXIDOVANADIUM(IV) PHENANTRHOLINE CHRYSIN , VANADIUM CELLULAR UPTAKE
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info:eu-repo/semantics/openAccess Excepto donde se diga explícitamente, este item se publica bajo la siguiente descripción: Creative Commons Attribution 2.5 Unported (CC BY 2.5)
Identificadores
URI: http://hdl.handle.net/11336/167332
URL: https://www.mdpi.com/2304-6740/10/1/4
DOI: http://dx.doi.org/10.3390/inorganics10010004
Colecciones
Articulos(CCT - SANTA FE)
Articulos de CTRO.CIENTIFICO TECNOL.CONICET - SANTA FE
Articulos(CEQUINOR)
Articulos de CENTRO DE QUIMICA INORGANICA "DR. PEDRO J. AYMONINO"
Citación
Actis Dato, Agustín Bruno; Naso, Luciana Gissella; Rey, Marilin de Los Angeles; González, Pablo Javier; Ferrer, Evelina Gloria; et al.; Phenanthroline Complexation Enhances the Cytotoxic Activity of the VO-Chrysin System; MDPI; Inorganics; 10; 1; 12-2021; 1-16
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