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Extension into the entrance channel of HIV-1 reverse transcriptase—Crystallography and enhanced solubility

Bollini, MarielaIcon ; Frey, Kathleen M.; Cisneros, José A.; Spasov, Krasimir A.; Das, Kalyan; Bauman, Joseph D.; Arnold, Eddy; Anderson, Karen S.; Jorgensen, William L.
Fecha de publicación: 08/2013
Editorial: Elsevier
Revista: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
ISSN: 0960-894X
Idioma: Inglés
Tipo de recurso: Artículo publicado

Resumen

Non-nucleoside inhibitors of HIV-1 reverse transcriptase (HIV-RT) are reported that feature extension into the entrance channel near Glu138. Complexes of the parent anilinylpyrimidine 1 and the morpholinoethoxy analog 2j with HIV-RT have received crystallographic characterization confirming the designs. Measurement of aqueous solubilities of 2j, 2k, the parent triazene 2a, and other NNRTIs demonstrate profound benefits for addition of the morpholinyl substituent.

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Tamaño: 1.441Mb
Formato: PDF
http://dx.doi.org/10.1016/j.bmcl.2013.06.093
http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0960894X13008263
info:eu-repo/semantics/openAccess Excepto donde se diga explícitamente, este item se publica bajo la siguiente descripción: Atribución-NoComercial-SinDerivadas 2.5 Argentina (CC BY-NC-ND 2.5 AR)
Citación: Bollini, Mariela; Frey, Kathleen M.; Cisneros, José A.; Spasov, Krasimir A.; Das, Kalyan; et al.; Extension into the entrance channel of HIV-1 reverse transcriptase—Crystallography and enhanced solubility; Elsevier; Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters; 23; 18; 8-2013; 5209-5212
URI: http://hdl.handle.net/11336/16594
 

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