Artículo

Extension into the entrance channel of HIV-1 reverse transcriptase—Crystallography and enhanced solubility

Bollini, MarielaIcon ; Frey, Kathleen M.; Cisneros, José A.; Spasov, Krasimir A.; Das, Kalyan; Bauman, Joseph D.; Arnold, Eddy; Anderson, Karen S.; Jorgensen, William L.
Fecha de publicación: 08/2013
Editorial: Elsevier
Revista: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
ISSN: 0960-894X
Idioma: Inglés
Tipo de recurso: Artículo publicado
Clasificación temática:

Resumen

Non-nucleoside inhibitors of HIV-1 reverse transcriptase (HIV-RT) are reported that feature extension into the entrance channel near Glu138. Complexes of the parent anilinylpyrimidine 1 and the morpholinoethoxy analog 2j with HIV-RT have received crystallographic characterization confirming the designs. Measurement of aqueous solubilities of 2j, 2k, the parent triazene 2a, and other NNRTIs demonstrate profound benefits for addition of the morpholinyl substituent.
Palabras clave: Anti-Hiv Agent , Nnrti , Crystal Structures , Drug Solubility
 
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Formato: PDF
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Identificadores
URI: http://hdl.handle.net/11336/16594
DOI: http://dx.doi.org/10.1016/j.bmcl.2013.06.093
URL: http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0960894X13008263
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Citación
Bollini, Mariela; Frey, Kathleen M.; Cisneros, José A.; Spasov, Krasimir A.; Das, Kalyan; et al.; Extension into the entrance channel of HIV-1 reverse transcriptase—Crystallography and enhanced solubility; Elsevier; Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters; 23; 18; 8-2013; 5209-5212
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