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dc.contributor.author
Coronel, Consuelo
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dc.contributor.author
Giolito, Maria Luz
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dc.contributor.author
García, Iris Alejandra
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dc.contributor.author
Soria, Gastón
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dc.contributor.author
Valdez, Javier Esteban
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dc.date.available
2022-08-17T13:32:08Z
dc.date.issued
2021-08
dc.identifier.citation
Coronel, Consuelo; Giolito, Maria Luz; García, Iris Alejandra; Soria, Gastón; Valdez, Javier Esteban; A novel yeast-based high-throughput method for the identification of protein palmitoylation inhibitors; Royal Society Publishing; Open Biology; 11; 8; 8-2021; 1-11
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/165792
dc.description.abstract
Protein S-acylation or palmitoylation is a widespread post-translational modification that consists of the addition of a lipid molecule to cysteine residues of proteins through a thioester bond. Palmitoylation and palmitoyltransferases (PATs) have been linked to several types of cancers, diseases of the central nervous system and many infectious diseases where pathogens use the host cell machinery to palmitoylate their effectors. Despite the central importance of palmitoylation in cell physiology and disease, progress in the field has been hampered by the lack of potent-specific inhibitors of palmitoylation in general, and of individual PATs in particular. Herein, we present a yeast-based method for the high-throughput identification of small molecules that inhibit protein palmitoylation. The system is based on a reporter gene that responds to the acylation status of a palmitoylation substrate fused to a transcription factor. The method can be applied to heterologous PATs such as human DHHC20, mouse DHHC21 and also a PAT from the parasite Giardia lamblia. As a proof-of-principle, we screened for molecules that inhibit the palmitoylation of Yck2, a substrate of the yeast PAT Akr1. We tested 3200 compounds and were able to identify a candidate molecule, supporting the validity of our method.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
Royal Society Publishing
dc.rights
info:eu-repo/semantics/openAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.subject
DRUG DISCOVERY
dc.subject
INHIBITORS
dc.subject
PROTEIN PALMITOYLATION
dc.subject
S-ACYLATION
dc.subject
YEAST
dc.subject.classification
Bioquímica y Biología Molecular
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dc.subject.classification
Ciencias Biológicas
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dc.subject.classification
CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
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dc.title
A novel yeast-based high-throughput method for the identification of protein palmitoylation inhibitors
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2022-04-26T17:34:15Z
dc.identifier.eissn
2046-2441
dc.journal.volume
11
dc.journal.number
8
dc.journal.pagination
1-11
dc.journal.pais
Reino Unido
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dc.description.fil
Fil: Coronel, Consuelo. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Centro de Investigaciones en Química Biológica de Córdoba. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Centro de Investigaciones en Química Biológica de Córdoba; Argentina
dc.description.fil
Fil: Giolito, Maria Luz. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Centro de Investigaciones en Química Biológica de Córdoba. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Centro de Investigaciones en Química Biológica de Córdoba; Argentina
dc.description.fil
Fil: García, Iris Alejandra. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Córdoba. Centro de Investigaciones en Bioquímica Clínica e Inmunología; Argentina
dc.description.fil
Fil: Soria, Gastón. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Córdoba. Centro de Investigaciones en Bioquímica Clínica e Inmunología; Argentina
dc.description.fil
Fil: Valdez, Javier Esteban. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Centro de Investigaciones en Química Biológica de Córdoba. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Centro de Investigaciones en Química Biológica de Córdoba; Argentina
dc.journal.title
Open Biology
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://royalsocietypublishing.org/doi/10.1098/rsob.200415
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/10.1098/rsob.200415
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