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dc.contributor.author
Cavallaro, Valeria
dc.contributor.author
Gutierrez, Lucas Joel
dc.contributor.author
Pungitore, Carlos Rodolfo
dc.contributor.author
Murray, Ana Paula
dc.date.available
2022-04-04T14:32:42Z
dc.date.issued
2019
dc.identifier.citation
Aporfinoides con potencial aplicación en la terapia de la Enfermedad de Alzheimer; XXII Simposio Nacional de Química Orgánica; Mendoza; Argentina; 2019; 30-30
dc.identifier.isbn
978-987-733-194-3
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/154267
dc.description.abstract
La enfermedad de Alzheimer (EA) en un desorden neurodegenerativo que afecta a casi 50 millones de personas en todo el mundo convirtiéndola en un serio problema médico y social. Debido a que la etiología de la enfermedad todavía no ha sido completamente elucidada, el tratamiento de la misma presenta muchas dificultades. En la actualidad, la principal terapia se basa en el uso de inhibidores de las enzimas acetil- (ACE) y butiril-colinesterasa (BuCE) cuya función es aumentar los niveles cerebrales del neurotransmisor acetilcolina, mejorando así la transmisión nerviosa y disminuyendo los síntomas cognitivos y conductuales.1,2 Los alcaloides son metabolitos secundarios abundantes y ampliamente distribuidos en el reino vegetal. En particular, los aporfinoides incluyen aquellos alcaloides con esqueletos de aporfina y los relacionados biogenéticamente con ellos.3 Se ha determinado que varios de estos compuestos poseen actividad antiACE, pero poco se sabe de la selectividad respecto a BuCE y de su modo de inhibición. En este trabajo se realizó la evaluación in vitro de un grupo de trece alcaloides aporfinoides de origen natural como inhibidores de ACE y BuCE. Además, mediante modelado molecular se establecieron las interacciones principales entre los compuestos más activos y los sitios activos de las enzimas. Galantamina se utilizó como inhibidor de referencia. De los alcaloides evaluados, liriodenina (1) resulto ser uno de los inhibidores duales más potentes con valores de IC50 menores a 3 μM para ambas enzimas. El clorhidrato de laurotetatina (2) resulto ser el inhibidor más selectivo para ACE sobre BuCE, mientras que, por el contrario, pachiconfina (3) interaccionó de mejor forma con el sitio activo de BuCE. La diferencia de selectividad de estos compuestos puede explicarse mediante las interacciones observadas en el análisis QTAIM.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
spa
dc.publisher
Universidad Nacional de San Luis
dc.rights
info:eu-repo/semantics/restrictedAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.subject
ALZHEIMER
dc.subject
APORFINOIDES
dc.subject
Enzimas acetil (ACE)
dc.subject
Enzimas butiril-colinesterasa (BuCE)
dc.subject.classification
Otras Ciencias Químicas
dc.subject.classification
Ciencias Químicas
dc.subject.classification
CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
dc.title
Aporfinoides con potencial aplicación en la terapia de la Enfermedad de Alzheimer
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.type
info:eu-repo/semantics/conferenceObject
dc.type
info:ar-repo/semantics/documento de conferencia
dc.date.updated
2022-03-16T20:52:55Z
dc.journal.pagination
30-30
dc.journal.pais
Argentina
dc.journal.ciudad
San Luis
dc.description.fil
Fil: Cavallaro, Valeria. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Bahía Blanca. Instituto de Química del Sur. Universidad Nacional del Sur. Departamento de Química. Instituto de Química del Sur; Argentina
dc.description.fil
Fil: Gutierrez, Lucas Joel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto Multidisciplinario de Investigaciones Biológicas de San Luis. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Ciencias Físico Matemáticas y Naturales. Instituto Multidisciplinario de Investigaciones Biológicas de San Luis; Argentina
dc.description.fil
Fil: Pungitore, Carlos Rodolfo. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto de Investigaciones en Tecnología Química. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia. Instituto de Investigaciones en Tecnología Química; Argentina
dc.description.fil
Fil: Murray, Ana Paula. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Bahía Blanca. Instituto de Química del Sur. Universidad Nacional del Sur. Departamento de Química. Instituto de Química del Sur; Argentina
dc.conicet.rol
Autor
dc.conicet.rol
Autor
dc.conicet.rol
Autor
dc.conicet.rol
Autor
dc.coverage
Nacional
dc.type.subtype
Simposio
dc.description.nombreEvento
XXII Simposio Nacional de Química Orgánica
dc.date.evento
2019-11-05
dc.description.ciudadEvento
Mendoza
dc.description.paisEvento
Argentina
dc.type.publicacion
Book
dc.description.institucionOrganizadora
Sociedad Argentina de Investigación en Química Orgánica
dc.source.libro
Libro de Resúmenes del XXII Simposio Nacional de Química Orgánic
dc.date.eventoHasta
2019-10-08
dc.type
Simposio
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