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dc.contributor.author
Siless, Gastón Ezequiel
dc.contributor.author
Lozano, Esteban Sebastián
dc.contributor.author
Sánchez, Marianela
dc.contributor.author
Mazzuca, Marcia
dc.contributor.author
Sosa, Miguel A.
dc.contributor.author
Palermo, Jorge Alejandro
dc.date.available
2017-04-07T15:04:38Z
dc.date.issued
2013-07-03
dc.identifier.citation
Siless, Gastón Ezequiel; Lozano, Esteban Sebastián; Sánchez, Marianela; Mazzuca, Marcia; Sosa, Miguel A.; et al.; Preparation and antitrypanosomal activity of secochiliolide acid derivatives; Elsevier; Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters; 23; 17; 3-7-2013; 4964–4967
dc.identifier.issn
0960-894X
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/14954
dc.description.abstract
Secochiliolide acid (1) isolated from the Patagonian shrub Nardophyllum bryoides, was used as a scaffold for the preparation of a series of nine derivatives. Compound 1 and its derivatives were tested against Trypanosoma cruzi epimastigotes grown in liquid media. It was first observed that secochiliolide acid (1) inhibited the proliferation of the parasites, with an IC50 of 2 lg/mL. Six of the synthesized derivatives were also active with IC50?s between 2 and 7 lg/mL which are comparable to that of the commercial drug benznidazole (2.5 lg/mL). These results indicate that the carboxyl group is not essential for the bioactivity of 1, while the presence of the tetrasubstituted exocyclic double bond seems to be important. Moreover, the presence of the furan and spirolactone rings is not essential for the bioactivity per se, but is important in combination with other structural fragments present in the molecule.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
Elsevier
dc.rights
info:eu-repo/semantics/openAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/2.5/ar/
dc.subject
Trypanosoma Cruzi
dc.subject
In Vitro
dc.subject
Secochiliolide Acid
dc.subject
Antitrypanosomal Activity
dc.subject.classification
Biología Celular, Microbiología
dc.subject.classification
Ciencias Biológicas
dc.subject.classification
CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
dc.title
Preparation and antitrypanosomal activity of secochiliolide acid derivatives
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2016-09-19T18:44:58Z
dc.journal.volume
23
dc.journal.number
17
dc.journal.pagination
4964–4967
dc.journal.pais
Países Bajos
dc.journal.ciudad
Amsterdam
dc.description.fil
Fil: Siless, Gastón Ezequiel. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos Aplicados a la Química Orgánica (i); Argentina; Argentina
dc.description.fil
Fil: Lozano, Esteban Sebastián. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Tecnicas. Centro Cientifico Tecnologico Mendoza. Instituto Histologia y Embriologia de Mendoza "Dr. M. Burgos"; Argentina
dc.description.fil
Fil: Sánchez, Marianela. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos Aplicados a la Química Orgánica (i); Argentina; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales; Argentina
dc.description.fil
Fil: Mazzuca, Marcia. Universidad Nacional de la Patagonia San Juan Bosco. Facultad de Ciencias Naturales. Departamento de Química; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Sosa, Miguel A.. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Tecnicas. Centro Cientifico Tecnologico Mendoza. Instituto Histologia y Embriologia de Mendoza "Dr. M. Burgos"; Argentina. Universidad Nacional de Cuyo. Facultad de Ciencias Médicas; Argentina. Universidad Nacional de la Patagonia San Juan Bosco. Facultad de Ciencias Naturales. Departamento de Química; Argentina
dc.description.fil
Fil: Palermo, Jorge Alejandro. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos Aplicados a la Química Orgánica (i); Argentina; Argentina
dc.journal.title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/http://dx.doi.org/10.1016/j.bmcl.2013.06.064
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0960894X1300797X
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